生物活性
SR-4835与DNA损伤剂或PARP抑制协同作用以触发TNBC细胞死亡。SR-4835在体内具有强大的抗TNBC活性,并增强了顺铂、伊立替康和奥拉帕尼的抗癌活性。
化学数据
分子量 | 499.36 |
分子式 | C21H20Cl2N10O |
CAS号 | 2387704-62-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 5 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | MDA-MB-231, MDA-MB-436, HS578T, MDA-MB-468, FHC |
方法 | Clonogenic Assays. 500 cells per well are plated in six-well dishes in triplicate. After overnight incubation, SR-4835 is added to the medium for 72 hr, and cells are allowed to grow for 7 to 10 days, during which medium is changed every 2 to 3 days. |
浓度 | 10-90 nM, 0.4-10 μM |
处理时间 | 4 h, 6 h, 72 h |
动物实验 |
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动物模型 | Female SCID Beige mice bearing xenograft models BCM-4013 and BCM-3887 |
配制 | prepared in 10/90 DMSO/30% Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin (hp-BCD) in water |
剂量 | 20 mg/kg |
给药处理 | PO 5 days per week |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0026 mL | 10.0128 mL | 20.0256 mL |
5 mM | 0.4005 mL | 2.0026 mL | 4.0051 mL |
10 mM | 0.2003 mL | 1.0013 mL | 2.0026 mL |