GSK2033 is aLXRantagonist withpIC₅₀s of 7 and 7.4 forLXRαorLXRβ, respectively.

pIC50: 7 (LXRα), 7.4 (LXRβ)^[1]

GSK2033 is a LXR antagonist with pIC₅₀s of 7 and 7.4 for LXRα or LXRβ, respectively. GSK2033 dose-dependently suppresses basal transcription in full-length LXRα or full-length LXRβ cotransfection assays with IC₅₀s of 17 nM and 9 nM, respectively. GSK2033 also effectively suppresses the transcription of anABCA1driven luciferase reporter dose-dependently displaying IC₅₀s of 52 nM for LXRα and 10 nM for LXRβ. GSK2033 also suppresses the expression of both of fatty acid synthase (FASN) andSREBP1^[2].

One month treatment of GSK2033 does not have significant effects on hepatic triglyceride levels. Plasma triglyceride levels are also unaffected by treatment with GSK2033^[2].

591.66

Solid

C₂₉H₂₈F₃NO₅S₂

1221277-90-2

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 30 mg/mL(50.70 mM;Need ultrasonic and warming)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: 3 mg/mL (5.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 3 mg/mL (5.07 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: 3 mg/mL (5.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 3 mg/mL (5.07 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。