RGX-104

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RGX-104

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

610318-54-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
2mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

RGX-104 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体(LXRβ)激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。

生物活性

RGX-104 is an orally bioavailable and potent liver-X nuclear hormone receptor(LXR)agonist that modulates innate immunity via transcriptional activation of the ApoE gene.

IC₅₀& Target

LXR^[1]

体内研究
(In Vivo)

Oral administration of RGX-104 (100 mg/kg, daily) to animals bearing palpable tumors significantly suppresses the growth of multiple cancer types. Co-administration of RGX-104 with anti-PD-1 is superior to administration of either RGX-104 or anti-PD-1 alone. Importantly, co-administration of RGX-104 with anti-PD-1 therapy is well tolerated by mice, with no overt signs of toxicity^[1].

Animal Model:	NOD SCID or RAG mice injected with 1×10⁶SKOV3 ovarian cancer cells^[1].
Dosage:	100 mg/kg.
Administration:	Oral administration daily for about 60 days.
Result:	Robustly suppressed tumor growth and progression.

Clinical Trial

分子量

596.08

性状

Solid

Formula

C₃₄H₃₃ClF₃NO₃

CAS 号

610318-54-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(167.76 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.6776 mL	8.3881 mL	16.7763 mL
5 mM	0.3355 mL	1.6776 mL	3.3553 mL
10 mM	0.1678 mL	0.8388 mL	1.6776 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.64 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (3.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (3.49 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。