MJN110

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MJN110

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1438416-21-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

MJN110 是一种口服有效且选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的IC₅₀分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。MJN110 可以产生阿片类药物保护作用，具有很强的抗痛觉过敏活性。

生物活性

MJN110 is an orally active and selectivemonoacylglycerol lipase (MAGL)inhibitor withIC₅₀s of 9.1 nM and 2.1 nM for hMAGL and 2-arachidonoylglycerol (2-AG), respectively^[1]. MJN110 produces opioid-sparing effects and displays strong antihyperalgesic activity^[2].

IC₅₀& Target

IC50: 9.1 nM (hMAGL) and 2.1 nM (2-AG)^[1]

体外研究
(In Vitro)

MJN110 (0.01-1000 nM; 4 hours) has the primary serine hydrolase target, hMAGL, with an IC₅₀of ~1 nM and 10- and 100-fold selectivity windows over ABHD6 and LYPLA1/2, respectively^[2].

Western Blot Analysis^[2]

Cell Line:	Human-derived PC3 cells
Concentration:	0.01, 0.1, 1, 10, 100, 1000 nM
Incubation Time:	4 hours
Result:	HMAGL acted as the primary serine hydrolase target with an IC₅₀of ~1 nM.

体内研究
(In Vivo)

MJN110 (i.p.; 0.0818 mg/kg; twice daily for 5.5 days) reverses chronic constriction injury (CCI)-induced mechanical allodynia and thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner. The respective ED₅₀value (95% confidence limits) is 0.430 (0.233-0.793) mg/kg^[1].

Animal Model:	Male C57BL/6J mice ranged from 18 to 35 g^[1]
Dosage:	0.0818 mg/kg
Administration:	I.p.; twice daily for 5.5 days
Result:	Reversed CCI-induced mechanical allodynia and thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner.

分子量

462.33

性状

Solid

Formula

C₂₂H₂₁Cl₂N₃O₄

CAS 号

1438416-21-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL(540.74 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.1630 mL	10.8148 mL	21.6296 mL
5 mM	0.4326 mL	2.1630 mL	4.3259 mL
10 mM	0.2163 mL	1.0815 mL	2.1630 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。