Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体(MR)拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
生物活性 | Finerenone (BAY 94-8862) is a third-generation, selective, and orally available nonsteroidalmineralocorticoid receptor(MR)antagonist (IC50=18 nM). Finerenone displays excellent selectivity versusglucocorticoid receptor(GR),androgen receptor(AR), andprogesterone receptor(>500-fold). Finerenone has the potential for cardiorenal diseases research, such as type 2 diabetes mellitus and chronic kidney disease[1][2]. |
体内研究 (In Vivo) | Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% and significantly reduces systolic blood pressure (SBP) in Munich Wistar Fromter (MWF) rat[1].
Animal Model: | Twelve-week-old MWF rat[1] | Dosage: | 10 mg/kg | Administration: | P.o.; daily for 4 weeks | Result: | Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model. |
Animal Model: | Twelve-week-old MWF rat[1] | Dosage: | 10 mg/kg | Administration: | P.o.; daily for 4 weeks | Result: | Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 200 mg/mL(528.51 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.6426 mL | 13.2128 mL | 26.4257 mL | 5 mM | 0.5285 mL | 2.6426 mL | 5.2851 mL | 10 mM | 0.2643 mL | 1.3213 mL | 2.6426 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1.93 mg/mL (5.10 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.93 mg/mL (5.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 19.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1.93 mg/mL (5.10 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.93 mg/mL (5.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 19.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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