APX-115 (Ewha-18278) 是一种有效的,口服活性的,非选择性Nox抑制剂,对Nox1,Nox2和Nox4的 Ki值分别为 1.08 μM,0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。
生物活性 | APX-115 (Ewha-18278) is a potent, orally active panNADPH oxidase(Nox)inhibitor with Kivalues of 1.08 μM, 0.57 μM, and 0.63 μM forNox1,Nox2andNox4, respectively. APX-115 effectively prevents kidney injury[1]. |
IC50& Target | Ki: 1.08 μM (Nox1), 0.57 μM (Nox2) and 0.63 μM (Nox4)[1] |
体外研究 (In Vitro) | APX-115 (5 μM; 60 min) almost completely suppresses high glucose-induced proinflammatory and profibrotic molecule expression in the mouse podocyte cell line[2]. In the kidney, APX-115 attenuates Nox gene upregulation and protein expression while improving inflammatory and fibrotic processes[2].
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体内研究 (In Vivo) | APX-115 (oral gavage; 60 mg/kg/day; for 12 weeks) significantly improves insulin resistance in diabetic mice[2]. APX-115 treatment decreases the urinary excretion of albumin and plasma creatinine levels[2].
Animal Model: | Six-week-old male diabeticdb/dbmice (C57BLKS/J-leprdb/leprdb)[2] | Dosage: | 60 mg/kg | Administration: | Oral gavage; per day; for 12 weeks | Result: | Significantly improved insulin resistance in diabetic mice. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(316.66 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.1666 mL | 15.8328 mL | 31.6656 mL | 5 mM | 0.6333 mL | 3.1666 mL | 6.3331 mL | 10 mM | 0.3167 mL | 1.5833 mL | 3.1666 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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