生物活性
Sumatriptan Succinate是一种含有磺酰胺基团的曲坦类磺胺类药物,用于治疗偏头痛。Sumatriptan对5-HT1D(Ki=17 nM)和5-HT1B结合位点(Ki= 27 nM)表现最高亲和力,对5-HT 1A结合位点(KI=100 nM)的亲和力略弱。Sumatriptan选择性收缩在偏头痛期间扩张和发炎的颅血管,这一作用由动物颅血管中的5-HT1受体亚型介导。Sumatriptan在大鼠,狗,兔中的生物活性是37%,58%和23%。Sumatriptan通过代谢和肾清除迅速清除,半衰期为1-2小时。
化学数据
分子量 | 413.49 |
分子式 | C14H21N3O2S.C4H6O4 |
CAS号 | 103628-48-4 |
纯度 | 99.25% |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL Water 40 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Adult male Sprague–Dawley rats model |
配制 | sterile 0.9% saline solution |
剂量 | 0.6 mg/kg/day for 7 days |
给药处理 | subcutaneously injection |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4184 mL | 12.0922 mL | 24.1844 mL |
5 mM | 0.4837 mL | 2.4184 mL | 4.8369 mL |
10 mM | 0.2418 mL | 1.2092 mL | 2.4184 mL |