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Upamostat
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Upamostat图片
CAS NO:590368-25-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
WX-671
产品介绍
Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
生物活性

Upamostat (WX-671) is aserine proteaseinhibitor. Upamostat is the orally available prodrug of the WX-UK1, which is a urokinase plasminogen activator (uPA) inhibitor.

IC50& Target

Serine protease, uPA[1]

体外研究
(In Vitro)

Upamostat is the urokinase plasminogen activator (uPA) inhibitor. Upamostat is the oral pro-drug of the active metabolite WX-UK1, a novel uPA inhibitor[1]. Upamostat inhibits the urokinase-type plasminogen activator (uPA) system, which plays a major role in tumor invasion and metastasis. Upamostat is the orally available amidoxime- (i.e. hydroxyamidine-) prodrug of the pharmacologically active form, WX-UK1[2].

体内研究
(In Vivo)

The validated method is used to evaluate the pharmacokinetics of Upamostat (Mesupron) in rats. The mean plasma concentrations of Upamostat after a single intravenous injection of 2 mg/kg in five rats are measured. The substance decays in a mono-phasic pattern with a terminal half-life of 0.5 h; its volume of distribution is 2.0 L/kg, and clearance is about 2.7 L/h/kg[3].

Clinical Trial
分子量

629.81

性状

Solid

Formula

C32H47N5O6S

CAS 号

590368-25-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 250 mg/mL(396.95 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5878 mL7.9389 mL15.8778 mL
5 mM0.3176 mL1.5878 mL3.1756 mL
10 mM0.1588 mL0.7939 mL1.5878 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。