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JX06
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
JX06图片
CAS NO:729-46-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
JX06 是一种有效的,选择性的,共价的PDK抑制剂。JX06 抑制PDK1,PDK2PDK3IC50值分别为 49 nM,101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制PDK1活性。JX06 具有抗肿瘤活性。
生物活性

JX06 is a potent, selective and covalent inhibitor ofPDK. JX06 inhibitsPDK1,PDK2andPDK3withIC50s of 49 nM, 101 nM, and 313 nM, respectively. JX06 inhibits PDK1 activity via covalently binding to a cysteine residue in an irreversible manner. JX06 shows significant antitumor activity[1].

IC50& Target

IC50: 49 nM (PDK1), 101 nM (PDK2), 313 nM (PDK3)[1]

体外研究
(In Vitro)

JX06 barely shows inhibitory activity against PDK4 at a concentration of 10 μM[1].
JX06 (1-10 μM; 48 hours) induces cell apoptosis in cancer cells with high ECAR/OCR[1].
JX06 (0-0.6 μM; 72 hours) dose-dependently suppresses the growth of A549 cells[1].
JX06 (0.1-10 μM; 6-24 hours) inhibits PDHA1 phosphorylation in A549 cells in a time- and dose-dependent manner[1].
JX06 (1-10 μM) increases glucose uptake and intracellular ATP level and reduces aerobic glycolysis determined by the lactate production in A549 cells[1].
JX06 (1-10 μM; 24 hours) induces ROS generation in cancer cells with high extracellular acidification rate (ECAR)/ oxygen consumption rate (OCR)[1].

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:A549, EBC-1, HT-29 and H460 cells
Concentration:0, 1, 3, 10 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Induces cell apoptosis in A549 and EBC-1 cells.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:A549 cells
Concentration:0, 0.2, 0.4, 0.6 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Inhibits the viability of A549 cells in a dose dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:A549 cells
Concentration:0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM
Incubation Time:0, 6, 12, 24 hours
Result:Decreased PDHA1 phosphorylation at both serine 293 and serine 232 (S293 and S232) in a time- and dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

JX06 (40-80 mg/kg; i.p. for 21 days) inhibits tumor growth in vivo[1].

Animal Model:A549 subcutaneous xenograft mice[1]
Dosage:40, 80 mg/kg
Administration:I.p. injections for 21 days
Result:Reduced tumor weights and 67.5% tumor volume at the dose of 80 mg/kg compared with the vehicle control.
Well tolerated at the administration dose.
分子量

324.51

性状

Solid

Formula

C10H16N2O2S4

CAS 号

729-46-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(154.08 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.0816 mL15.4078 mL30.8157 mL
5 mM0.6163 mL3.0816 mL6.1631 mL
10 mM0.3082 mL1.5408 mL3.0816 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.70 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (7.70 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。