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SHP099
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SHP099图片
CAS NO:1801747-42-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
SHP099是有效,选择性,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50值为70 nM。
生物活性

SHP099 is a potent, selective, orally availableSHP2inhibitor with anIC50of 70 nM[1].

IC50& Target

IC50: 70 nM (SHP2)[1]

体外研究
(In Vitro)

The X-ray co-crystal for SHP099 with SHP2 reveals a new interaction with the basic amine and the Phe113 backbone carbonyl. SHP099 shows inhibition of cell proliferation (KYSE-520 model) with an IC50of 1.4 μM. SHP099 shows high solubility and high permeability with no apparent efflux in Caco-2 cells[1]. SHP099 concurrently binds to the interface of the N-terminal SH2, C-terminal SH2, and protein tyrosine phosphatase domains, thus inhibiting SHP2 activity through an allosteric mechanism. SHP099 suppresses RAS–ERK signalling to inhibit the proliferation of receptor-tyrosine-kinase-driven human cancer cells[2].

体内研究
(In Vivo)

After a single doses of 30 and 100 mg/kg (red and blue lines, respectively), dose-dependent exposure and modulation of the pharmacodynamic marker p-ERK is observed in the xenografts. A daily oral dose of 10 or 30 mg/kg yield 19% and 61% tumor growth inhibition, respectively. Tumor stasis is achieved at 100 mg/kg[1].

分子量

352.26

性状

Solid

Formula

C16H19Cl2N5

CAS 号

1801747-42-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12 mg/mL(34.07 mM;Need ultrasonic)

H2O : 1 mg/mL(2.84 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8388 mL14.1941 mL28.3881 mL
5 mM0.5678 mL2.8388 mL5.6776 mL
10 mM0.2839 mL1.4194 mL2.8388 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 0.5%CMC-Na/saline water

    Solubility: 10 mg/mL (28.39 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.2 mg/mL (3.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.2 mg/mL (3.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.2 mg/mL (3.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.2 mg/mL (3.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.2 mg/mL (3.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.2 mg/mL (3.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.90 mM); Clear solution

  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.90 mM); Clear solution

  • 7.

    请依序添加每种溶剂: 1% DMSO    99% saline

    Solubility: ≥ 0.13 mg/mL (0.37 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。