Zatolmilast (BPN14770) 是一种选择性磷酸二酯酶 4D(PDE4D)变构抑制剂,对于 PDE4D7 与 PDE4D3 的IC50值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。
生物活性 | Zatolmilast (BPN14770) is a selectivephosphodiesterase4D (PDE4D)allosteric inhibitor withIC50s of 7.8 nM and 7.4 nM for PDE4D7 and PDE4D3, respectively[1]. |
IC50& Target[1] | PDE4D3 7.4 nM (IC50) | PDE4D7 7.8 nM (IC50) |
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体内研究 (In Vivo) | Zatolmilast increases brain cAMP, increases phosphorylation of CREB and increases production of brain-derived neurotrophic factor (BDNF) in hippocampus[1]. Zatolmilast (0.1-30 mg/kg; p.o.; 24 hours) provides cognitive benefit in the mouse novel object recognition (NOR) at doses above 0.3 mg/kg[2].
Animal Model: | C57Bl6 mice[2] | Dosage: | 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 mg/kg | Administration: | p.o.; 24 hours | Result: | Significantly improved novel object discrimination at doses above 0.3 mg/kg. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 260 mg/mL(640.71 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4643 mL | 12.3213 mL | 24.6427 mL | 5 mM | 0.4929 mL | 2.4643 mL | 4.9285 mL | 10 mM | 0.2464 mL | 1.2321 mL | 2.4643 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.35 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.35 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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