PD 150606 是一个选择性的,有细胞渗透性的非肽calpain抑制剂,对 μ-calpains 和 m-calpains 作用的Ki分别为 0.21 μM 和 0.37 μM,有神经保护活性。
生物活性 | PD 150606 is a selective, cell-permeable non-peptidecalpaininhibitor withKivalues of 0.21 μM and 0.37 μM for μ- and m-calpains respectively, which is neuroprotective[1]. |
IC50& Target | Ki: 0.21 μM (μ-calpains), 0.37 μM (m-calpains)[1] |
体外研究 (In Vitro) | PD150606 interacts with both calcium-binding domains (μ- and m-calpains) of Calpain[1]. PD150606 attenuates hypoxic/hypoglycemic injury to cerebrocortical neurons in culture and excitotoxic injury to Purkinje cells in cerebellar slices[1]. PD 150606 (25 μM; 0-12 hours) reduces Cycloheximide (10 mg/ml) -triggered apoptosis of neutrophils[2].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 28 mg/mL(91.47 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 3.2667 mL | 16.3335 mL | 32.6669 mL | 5 mM | 0.6533 mL | 3.2667 mL | 6.5334 mL | 10 mM | 0.3267 mL | 1.6333 mL | 3.2667 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (8.17 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (8.17 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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