GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的RORγt抑制剂。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化,其 pIC50为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。
生物活性 | GSK805 is an orally active and CNS penetrantRORγtinhibitor. GSK805 inhibitsRORγand Th17 cells differentiation with pIC50values of 8.4 and >8.2. GSK805 inhibits the function of Th17 cells. GSK805 can be used for the research of immunity[1]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | GSK805 (0.5 μM; 4 d) inhibits Th17 cell responses[2].
Cell Differentiation Assay[2] Cell Line: | CD4+T cells | Concentration: | 0.5 μM | Incubation Time: | 4 days | Result: | Inhibited IL-17 production during Th17 cell differentiation. |
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体内研究 (In Vivo) | GSK805 (10 mg/kg; p.o. once per day for 35 days) improves the situation of mice with experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE)[2].GSK805 (30 mg/kg; p.o. once) inhibits Th17 cell responses in EAE mice[2].
Animal Model: | C57BL/6 mice were immunized with MOG35–55 plus CFA[2] | Dosage: | 10 mg/kg | Administration: | Oral gavage; 10 mg/kg once per day; for 35 days | Result: | Efficiently ameliorated the severity of EAE in mice. |
Animal Model: | C57BL/6 mice with EAE[2] | Dosage: | 30 mg/kg | Administration: | Oral gavage; 30 mg/kg once | Result: | Reduced both IFN-γ-IL-17+and IFN-γ+IL-17+T cells without altered the frequency of TNF-α+T cells in EAE mice. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(187.84 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 1.8784 mL | 9.3921 mL | 18.7843 mL | 5 mM | 0.3757 mL | 1.8784 mL | 3.7569 mL | 10 mM | 0.1878 mL | 0.9392 mL | 1.8784 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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