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GSK805
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK805图片
CAS NO:1426802-50-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的RORγt抑制剂。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化,其 pIC50为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。
生物活性

GSK805 is an orally active and CNS penetrantRORγtinhibitor. GSK805 inhibitsRORγand Th17 cells differentiation with pIC50values of 8.4 and >8.2. GSK805 inhibits the function of Th17 cells. GSK805 can be used for the research of immunity[1].

IC50& Target

IC50: 8.4 (RORγt)[1]

体外研究
(In Vitro)

GSK805 (0.5 μM; 4 d) inhibits Th17 cell responses[2].

Cell Differentiation Assay[2]

Cell Line:CD4+T cells
Concentration:0.5 μM
Incubation Time:4 days
Result:Inhibited IL-17 production during Th17 cell differentiation.
体内研究
(In Vivo)

GSK805 (10 mg/kg; p.o. once per day for 35 days) improves the situation of mice with experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE)[2].
GSK805 (30 mg/kg; p.o. once) inhibits Th17 cell responses in EAE mice[2].

Animal Model:C57BL/6 mice were immunized with MOG35–55 plus CFA[2]
Dosage:10 mg/kg
Administration:Oral gavage; 10 mg/kg once per day; for 35 days
Result:Efficiently ameliorated the severity of EAE in mice.
Animal Model:C57BL/6 mice with EAE[2]
Dosage:30 mg/kg
Administration:Oral gavage; 30 mg/kg once
Result:Reduced both IFN-γ-IL-17+and IFN-γ+IL-17+T cells without altered the frequency of TNF-α+T cells in EAE mice.
分子量

532.36

性状

Solid

Formula

C23H18Cl2F3NO4S

CAS 号

1426802-50-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(187.84 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8784 mL9.3921 mL18.7843 mL
5 mM0.3757 mL1.8784 mL3.7569 mL
10 mM0.1878 mL0.9392 mL1.8784 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。