Allopurinol 是一种有效的口服活性黄嘌呤氧化酶xanthine oxidase抑制剂,IC50值为0.2-50 μM。Allopurinol 可用于治疗高尿酸血症和痛风。Allopurinol 降低 HIF-1α 和 HIF-2α 蛋白的表达。Allopurinol 显示出抗抑郁和抗伤害活性。Allopurinol 具有抗利什曼原虫作用。
生物活性 | Allopurinol is a potent and orally activexanthine oxidaseinhibitor with anIC50value of 0.2-50 μM. Allopurinol can be used in the treatment of hyperuricemia and gout. Allopurinol decreases the expression of HIF-1α and HIF-2α protein. Allopurinol shows anti-depressant and anti-nociception activity. Anti-leishmanial effect[1][2][3][4][5]. |
体外研究 (In Vitro) | Allopurinol (0, 10, 100, 1000 μg/ml; 17 h) decreases the expression of HIF-1α and HIF-2α protein in HFF and HUVEC cells[5]. Allopurinol (0, 10, 100, 1000 μg/ml; 24 h) reduces angiogenesis traits of HUVEC cells[5].
Western Blot Analysis[5] Cell Line: | HFF, HUVEC cells | Concentration: | 0, 10, 100, 1000 μg/ml | Incubation Time: | 17 h | Result: | Reduced HIF-1α and HIF-2α protein expression in a dose dependent manner. |
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体内研究 (In Vivo) | Allopurinol (39 mg/kg; p.o.; daily for 21 successive days) shows anti-depressant activity in mouse[3]. Allopurinol (10-400 mg/kg; i.p.) induces anti-nociception activity in mouse[4].
Animal Model: | 20-30 g, male Swiss Albino mice[3] | Dosage: | 39 mg/kg | Administration: | P.o.; daily for 21 successive days | Result: | Reduced the immobility time in the FST with the immobility time of 129.8±10.5 s. |
Animal Model: | 30-40 g, male adult Swiss albino mice[4] | Dosage: | 10, 50, 100, 200, 400 mg/kg | Administration: | I.p. | Result: | Produced dose-dependent anti-nociception in the tail-flick, hot-plate. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
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中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 14 mg/mL(102.86 mM;Need ultrasonic and warming) H2O : 1 mg/mL(7.35 mM;ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH) 配制储备液 1 mM | 7.3470 mL | 36.7350 mL | 73.4700 mL | 5 mM | 1.4694 mL | 7.3470 mL | 14.6940 mL | 10 mM | 0.7347 mL | 3.6735 mL | 7.3470 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 3.33 mg/mL (24.47 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3.33 mg/mL (24.47 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 33.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 3.33 mg/mL (24.47 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3.33 mg/mL (24.47 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 33.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 0.61 mg/mL (4.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.61 mg/mL (4.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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