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Tafamidis meglumine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tafamidis meglumine图片
CAS NO:951395-08-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
他发米帝司甲葡胺
Fx-1006A
产品介绍
Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的transthyretin (TTR)稳定剂,对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR,V122I-TTR 的活性相当,EC50值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成。
生物活性

Tafamidis meglumine (Fx-1006A) is a potent and selectivetransthyretin (TTR)stabilizer, shows comparable potency and efficacy to the mutumant homotetramers V30M-TTR, V122I-TTR and wild type WT-TTR, withEC50s of 2.7-3.2 μM. Tafamidis meglumine inhibits amyloidogenesis[1].

IC50& Target

EC50: 2.7-3.2 μM (TTR)[1]

体外研究
(In Vitro)

Tafamidis binds selectively and with negative cooperativity (Kds ~2 nM and ~200 nM) to the two normally unoccupied thyroxine-binding sites of the tetramer, and kinetically stabilizes TTR[1].
Tafamidis (0-7.2 μM) dose-dependently inhibits WT-TTR amyloidogenesis after treatment for 72 hours at a pH of 4.4-4.5[1].

Clinical Trial
分子量

503.33

性状

Solid

Formula

C21H24Cl2N2O8

CAS 号

951395-08-7

中文名称

他发米帝司甲葡胺;氯苯唑酸甲葡胺盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL(24.83 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9868 mL9.9338 mL19.8677 mL
5 mM0.3974 mL1.9868 mL3.9735 mL
10 mM0.1987 mL0.9934 mL1.9868 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。