生物活性
Chloroquine是一种autophagy和toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂,它也是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine能够与DNA结合,并抑制DNA复制和RNA的合成从而导致细胞死亡。Chloroquine具有免疫调节作用,抑制肿瘤坏死因子和白细胞介素6的产生释放,并且,Chloroquine具有直接的抗病毒作用,抑制包括黄病毒,逆转录病毒,和冠状病毒的pH依赖阶段性复制。其最有价值的是对HIV复制的拮抗作用。
化学数据
分子量 | 319.87 |
分子式 | C18H26ClN3 |
CAS号 | 54-05-7 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 4°C, dry, protect from light, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.1263 mL | 15.6314 mL | 31.2627 mL |
5 mM | 0.6253 mL | 3.1263 mL | 6.2525 mL |
10 mM | 0.3126 mL | 1.5631 mL | 3.1263 mL |