生物活性
Gemcitabine (吉西他滨; LY-188011; NSC 613327) 是DNA合成抑制剂,对PANC1,MIAPaCa2,BxPC3和Capan2细胞的IC50分别为50 nM,40 nM,18 nM和12 nM。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复,导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
化学数据
分子量 | 263.2 |
分子式 | C9H11F2N3O4 |
CAS号 | 95058-81-4 |
纯度 | 100.0% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存和运输条件 | -20°C, protect from light, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.7994 mL | 18.997 mL | 37.9939 mL |
5 mM | 0.7599 mL | 3.7994 mL | 7.5988 mL |
10 mM | 0.3799 mL | 1.8997 mL | 3.7994 mL |