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Cilastatin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Cilastatin图片
CAS NO:82009-34-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
西司他丁
MK0791
产品介绍
Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂,IC50为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶CphAIC50为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
生物活性

Cilastatin (MK0791) is a reversible, competitiverenal dehydropeptidase Iinhibitor with anIC50of 0.1 μM. Cilastatin inhibits thebacterialmetallob-lactamase enzyme CphAwith anIC50of 178 μM. Cilastatin is an antibacterial adjunct[1][2][3].

IC50& Target

β-lactam

 

体外研究
(In Vitro)

Cilastatin (200 μg/mL; 24 hours; RPTECs) treatment protects against Vancomycin-induced proximal tubule apoptosis and increases cell viability, without compromising the antimicrobial effect of Vancomycin[2].

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line:Renal proximal tubular epithelial cells (RPTECs)
Concentration:200 μg/mL
Incubation Time:24 hours
Result:Significantly ameliorated Vancomycin-induced nuclear apoptosis.
体内研究
(In Vivo)

In a mouse model (female mice, strain CD-1, 20 g) of systemic infection, Imipenem plus Cilastatin can protect mice fromS. aureus,E. coli, andP. aeruginosainfection[3].

Clinical Trial
分子量

358.45

性状

Solid

Formula

C16H26N2O5S

CAS 号

82009-34-5

中文名称

西司他丁

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(278.98 mM;Need ultrasonic)

1M NaOH : 100 mg/mL(278.98 mM;ultrasonic and adjust pH to 12 with NaOH)

H2O : 12.5 mg/mL(34.87 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7898 mL13.9489 mL27.8979 mL
5 mM0.5580 mL2.7898 mL5.5796 mL
10 mM0.2790 mL1.3949 mL2.7898 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 50%PEG300   50% saline

    Solubility: 20 mg/mL (55.80 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (7.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。