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Darifenacin hydrobromide
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Darifenacin hydrobromide图片
CAS NO:133099-07-7
包装:10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
25mg电议

产品名称
UK-88525
Darifenacin HBr
产品介绍

生物活性

Darifenacin HBr是一种选择性的M3 muscarinic(M3蕈毒碱)受体拮抗剂,pKi为8.9。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性,估计的ED50值为1.6 μM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性。

在体内研究中,Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBCAMP)的振幅,283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制,最大抑制约为50–55%。在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内,Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性,C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。


化学数据

分子量507.46
分子式C28H30N2O2.HBr
CAS号133099-07-7
纯度99.65%
溶解性(25°C)DMSO 70 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9706 mL9.853 mL19.706 mL
5 mM0.3941 mL1.9706 mL3.9412 mL
10 mM0.1971 mL0.9853 mL1.9706 mL