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Chelerythrine Chloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Chelerythrine Chloride图片
CAS NO:3895-92-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
盐酸白屈菜红碱
产品介绍
Chelerythrine chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制Bcl-XL-Bak BH3肽结合,IC50为 1.5 μM,并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
生物活性

Chelerythrine chloride is a potent, cell-permeable inhibitor ofprotein kinase C, with anIC50of 660 nM. Chelerythrine chloride inhibits theBcl-XL-Bak BH3peptide binding withIC50of 1.5 μM and displacesBaxfromBcl-XL. Chelerythrine chloride inducesapoptosisandautophagy.

IC50& Target[5]

PKC

660 nM (IC50)

PKA

0.17 mM (IC50)

TPK

0.1 mM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Chelerythrine inhibits the BclXL-Bak BH3 peptide binding with IC50of 1.5 μM and displaces Bax, a BH3-containing protein, from BclXL. Mammalian cells treated with Chelerythrine undergoes apoptosis with characteristic features that suggest involvement of the mitochondrial pathway[1]. Chelerythrine treatment inhibits LPS-induced TNF-α level and NO production in LPS-induced murine peritoneal macrophages through selective inhibition of p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) and extracellular signal-regulated protein kinases 1 and 2 (ERK1/2) activation. Moreover, the effects of chelerythrine on NO and cytokine TNF-α production can possibly be explained by the role of p38 MAPK and ERK1/2 in the regulation of inflammatory mediators expression[2]. Chelerythrine shows cytotoxic effect on the human monocytic leukaemia cells with LD50value of 3.46 μM. Two hours after LPS stimulation, cells influenced by sanguinarine and Chelerythrine significantly decline the CCL-2 expression by a factors of 3.5 and 1.9[3]. Chelerythrine chloride significantly enhances the phosphorylation of ERK1/2 in a dose-dependent manner. In addition, chelerythrine chloride inhibits the phosphorylation of p38[4].

体内研究
(In Vivo)

Chelerythrine displays significant anti-inflammatory effects in experimentally induced mice endotoxic shock model in vivo through inhibition of LPS-induced tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) level and nitric oxide (NO) production in serum[2]. Chelerythrine chloride (5 mg/kg/day, i.p.) induces apoptosis of RCC cells without significant toxicity to mice. Chelerythrine Chloride treatment leads to a dose-dependent accumulation of p53[4].

分子量

383.82

性状

Solid

Formula

C21H18ClNO4

CAS 号

3895-92-9

中文名称

盐酸白屈菜红碱;白菜屈红碱氯化物;白屈菜赤碱氯化物

结构分类
  • Alkaloids
  • Isoquinoline Alkaloids
来源
  • Plants
  • Papaveraceae
  • Chelidonium majus
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 4.35 mg/mL(11.33 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6054 mL13.0269 mL26.0539 mL
5 mM0.5211 mL2.6054 mL5.2108 mL
10 mM0.2605 mL1.3027 mL2.6054 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.44 mg/mL (1.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.44 mg/mL (1.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 4.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.44 mg/mL (1.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.44 mg/mL (1.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 4.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.43 mg/mL (1.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.43 mg/mL (1.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 4.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。