Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone) 是一种天然存在的蜕皮激素,可来源于Serratula coronata, 可控制节肢动物的蜕皮和变态,它通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶 (Caspase) 活性并诱导自噬 (autophagy)。Crustecdysone 在心血管系统中具有调节或保护作用。Crustecdysone 是 Ecdysone (HY-N0179) 的活性代谢物。
生物活性 | Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone) is a naturally occurring ecdysteroid hormone isolated fromSerratula coronatawhich controls the ecdysis (moulting) and metamorphosis of arthropods, it inhibitscaspaseactivity and inducesautophagyvia the 20E nuclear receptor complex, EcR-USP[1]. Crustecdysone exhibits regulatory or protective roles in the cardiovascular system[2]. Crustecdysone is an active metabolite ofEcdysone(HY-N0179)[3]. |
IC50& Target | Human Endogenous Metabolite |
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体外研究 (In Vitro) | Crustecdysone 在果蝇重塑脂肪体过程中诱导细胞自噬和 caspase-3 活性[1]。
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体内研究 (In Vivo) | Crustecdysone (5 或 10 mg/kg;腹腔注射,每天一次,持续 6 周) 降低自发性高血压大鼠的血压,并防止扩张性心肌肥厚[2]。
Animal Model: | Male spontaneous hypertensive (SHR) rats[2] | Dosage: | 5 or 10 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection; 5 or 10 mg/kg , once daily, for 6 weeks | Result: | Decreased seminal vesicular weight, systolic pressure, and left ventricular dilatation caused by hypertension. Increased testicular weight and amount of β-isoform. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
结构分类 | |
来源 | - Plants
- Compositae
- Serratula coronata
insects |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(208.06 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.0806 mL | 10.4030 mL | 20.8060 mL | 5 mM | 0.4161 mL | 2.0806 mL | 4.1612 mL | 10 mM | 0.2081 mL | 1.0403 mL | 2.0806 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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