Etonogestrel (3-Oxodesogestrel) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物,Etonogestrel 与靶器官中的孕酮受体 (progesterone receptor) 和雌激素受体 (estrogen receptors) 高亲和力地结合。Etonogestrel 诱导FKBP51mRNA 和蛋白表达。
生物活性 | Etonogestrel (3-Oxodesogestrel), a biologically active metabolite of progestin Desogestrel, binds with high affinity toprogesterone receptorsandestrogen receptorsin the target organs[1]. Etonogestrel induceFKBP51mRNA and protein expression in cultured human endometrial stromal cells (HESCs)[2]. |
IC50& Target[1] | Human Endogenous Metabolite |
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体外研究 (In Vitro) | Etonogestrel inhibits fertility by inhibiting the release of luteinizing hormone (LH), one of the reproductive hormones important in ovulation[1]. Etonogestrel also increases the viscosity of cervical mucus, which hinders the passage of spermatozoa and alters the lining of the uterus to prevent implantation of a fertilized egg into the endometrium[1]. Etonogestrel, a progestin, is a substrate of the CYP 3A4 oxidase system[1]. Etonogestrel induce FKBP51 mRNA and protein expression in cultured human endometrial stromal cells (HESCs)[2].
Western Blot Analysis[2] Cell Line: | Human endometrial stromal cells (HESCs) | Concentration: | 100 nM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Increased FKBP51 mRNA and protein levels. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(154.10 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.0820 mL | 15.4102 mL | 30.8204 mL | 5 mM | 0.6164 mL | 3.0820 mL | 6.1641 mL | 10 mM | 0.3082 mL | 1.5410 mL | 3.0820 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |