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9-amino-CPT
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
9-amino-CPT图片
CAS NO:91421-43-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
9-氨基喜树碱
9-amino-20(S)-camptothecin
产品介绍
9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) 是拓扑异构酶I的抑制剂,具有有效地抗肿瘤活性。
生物活性

9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) is atopoisomeraseIinhibitor with potent anticancer activity.

IC50& Target[1]

Topoisomerase I

 

体外研究
(In Vitro)

In human breast (MCF-7), bladder (MGH-U1), and colon (HT-29) cancer cell lines, 9-Aminocamptothecin cytotoxicity increases with both higher drug concentrations and longer exposure times. Minimal cell killing is also observed unless 9-Aminocamptothecin concentrations exceeds a threshold of 2.7 nm[1]. 9-Aminocamptothecin inhibits PC-3, PC-3M, DU145, and LNCaP cells with IC50values of 34.1, 10, 6.5, and 8.9 nM, respectively after 96 h of drug exposure[2].

体内研究
(In Vivo)

9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) inhibits tumor growth at the lowest oral dose (0.35 mg/kg/day), whereas higher oral doses (0.75 and 1 mg/kg/day) and s.c. administration (4 mg/kg/week) causes tumor regression. 9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) is well tolerated at all doses, with no toxic death or weight loss of more than 10% observed in any group[2]. 9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) induces complete remissions in 55 % of SCID mice engrafted with human myeloid leukemia. The oral and intravenous routes are equally effective. The results with this pre-clinical model support the evaluation of 9-Aminocamptothecin as antileukemic agent in a phase I trial in patients with AML[3].

分子量

363.37

性状

Solid

Formula

C20H17N3O4

CAS 号

91421-43-1

中文名称

9-氨基喜树碱

结构分类
  • Alkaloids
  • Indole Alkaloids
来源
  • Plants
  • Nyssaceae
  • Camptotheca acuminataDecne.
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 3.33 mg/mL(9.16 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7520 mL13.7601 mL27.5202 mL
5 mM0.5504 mL2.7520 mL5.5040 mL
10 mM---------
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 3.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 3.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 3.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。