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Diprovocim
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Diprovocim图片
CAS NO:2170867-89-5
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍
Diprovocim 是一种有效的TLR1/TLR2激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放TNF-α(EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游MAPKNF-κB信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性,尤其是促进细胞免疫反应。
生物活性

Diprovocim is a potentTLR1/TLR2agonist. Diprovocim elicits full agonist activity in human THP-1 cells (EC50=110 pM). Diprovocim stimulates the release ofTNF-αfrom mouse macrophages (EC50=1.3 nM). Diprovocim activates downstreamMAPKandNF-κBsignaling pathway. Diprovocim displays strong adjuvant activity in mice, particularly abetting cellular immune responses[1][2].

IC50& Target[1][2]

TLR1

 

TLR2

 

p38 MAPK

 

NF-κB

 

体外研究
(In Vitro)

Diprovocim (在 THP-1 细胞中为 5 nM, 在小鼠腹膜巨噬细胞中为 500 nM; 15-120 分钟) 诱导 IKKα、IKKβ、p38、JNK 和 ERK 的磷酸化,以及 IκBα 的降解[2]
Diprovocim (0.01-10000 nM; 4 小时) 诱导 THP-1 细胞 (EC50=110 pM)、人外周血单核细胞 (PBMC) (EC50=875 pM) 和小鼠腹腔巨噬细胞 (EC50=1.3 nM) 和骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) (EC50=6.7 nM) 产生剂量依赖性 TNF。 除 TNF 外,Diprovocim 还诱导小鼠 BMDC 产生 IL-6[2]

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:THP-1 cells and mouse peritoneal macrophages
Concentration:5 nM in THP-1 and 500 nM in mouse peritoneal macrophages
Incubation Time:15, 30, 60, 120 mins
Result:Induced phosphorylation of IKKα, IKKβ, p38, JNK, and ERK, as well as degradation of IκBα.
体内研究
(In Vivo)

Diprovocim (10 mg/kg) 用作佐剂,在与卵清蛋白 (OVA; 100 μg) 混合并肌肉注射,14 天后检测发现可以诱导相似水平的血清 OVA 特异性 IgG[2]
Diprovocim (10 mg/kg) 与卵清蛋白 (OVA; 100 μg) 混合后,在接种 B16-OVA 细胞免疫前进行肌肉注射,可以显着减缓肿瘤生长速度[2]

Animal Model:WT or Tlr2–/–C57BL/6J mice[2]
Dosage:10 mg/kg
Administration:IM
Result:Induced similar levels of serum OVA-specific IgG, which were highly elevated compared with levels induced by immunization with OVA plus vehicle by i.m. with 100 μg OVA mixed with this drug.
分子量

909.08

性状

Solid

Formula

C56H56N6O6

CAS 号

2170867-89-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month