Liensinine 是一种自噬/线粒体自噬 (autophagy/mitophagy) 抑制剂。Liensinine 是一种主要的异喹啉生物碱，是从Nelumbo nuciferaGaertn 种子胚中提取的，具有广泛的生物活性，包括抗心律不齐，抗高血压，抗肺纤维化，血管平滑肌松弛等。
| 生物活性 | Liensinine is anautophagy/mitophagyinhibitor. Liensinine, a major isoquinoline alkaloid, extracted from the seed embryo ofNelumbo nuciferaGaertn, has a wide range of biological activities, including anti-arrhythmias, anti-hypertension, anti-pulmonary fibrosis, relaxation on vascular smooth muscle, etc[1]. |
体内研究
(In Vivo) | Liensinine (oral gavage, 100 or 200 mg/kg, daily, 10 weeks) can effectively treat periodontitis, similar to metronidazole-type drugs, and has a certain dose-dependent[2].
| Animal Model: | KM mice[2] | | Dosage: | 100 mg/kg, 200 mg/kg | | Administration: | oral gavage, daily, 10 weeks | | Result: | Reduced the gingival index and increased the SOD levels, the CAT, GSH-Px levels and decreased the NO, MDA, and ET levels compared to the control group. |
| Animal Model: | Institute of Cancer Research (ICR) mice (male, 20-22 g)[3] | | Dosage: | | | Administration: | 5 mg/kg by oral administration; 1 mg/kg by intravenous administration | | Result: | The pharmacokinetic parameters of Liensinine in mice
| Parameters | po (5 mg/kg) | iv (1 mg/kg) | |
| AUC(0-t)(ng/mL*h) | 18.8 ± 2.7 | 211.2 ± 54.9 | |
| AUC(0-∞)(ng/mL*h) | 19.1 ± 2.8 | 227.9 ± 60.1 | |
| MRT(0-t)( h) | 3.2 ± 0.4 | 2.6 ± 0.5 | |
| MRT(0-∞)(h) | 3.4 ± 0.5 | 3.5 ± 0.9 | |
| t1/2z(h) | 1.9 ± 0.2 | 3.8 ± 0.8 | |
| CLz/F(L/h/kg) | 266.0 ± 41.3 | 4.7 ± 1.2 | |
| Vz/F(L/kg) | 708.5 ± 79.9 | 25.9 ± 11.0 | |
| Cmax(ng/mL) | 5.3 ± 0.2 | 169.5 ± 53.5 |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 结构分类 | |
| 来源 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(81.87 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 1.6374 mL | 8.1868 mL | 16.3736 mL | | 5 mM | 0.3275 mL | 1.6374 mL | 3.2747 mL | | 10 mM | 0.1637 mL | 0.8187 mL | 1.6374 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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