PHA-680632 is anaurorakinase inhibitor withIC₅₀s of 27, 135 and 120 nM foraurora A, B and C, respectively.

PHA-680632 shows 30- to 200-fold higherIC₅₀s of FLT3, LCK, PLK1, STLK2, VEGFR2, and VEGFR3 compared with Aurora A. PHA-680632 has potent antiproliferative activity in a wide range of cell types. The IC₅₀s are 0.32, 0.41, 0.06, 1.17, 0.56, 0.62, 0.29, 0.11, 1.56, 0.62, 0.07, 0.13, 0.41 μM for C33A, HeLa, HCT116, HT29, LOVO, A549, MCF7, A2780, U2OS, DU145, U937, HL60, NHDF. PHA-680632 can cause polyploidy in tumor cells. PHA-680632 cell treatment induces phenotypes similar to Aurora A or B depletion^[1]. PHA680632, inhibits colony formation in different cancer cell lines and induced polyploidy. Aurora-A inhibition by PHA680632 enhances radiation response in cancer cells, especially in p53-deficient cells^[2].

PHA-680632 suppresses tumor growth in animal models. PHA-680632 treatment at 45 mg/kg dose results in 85% of TGI without signs of toxicity in the HL60 human acute myelogenous leukemia xenograft model. PHA-680632 treatment at 60 mg/kg i.v. b.i.d. for 5 days results in 78% of TGI without signs of toxicity in the A2780 human ovarian carcinoma model^[1]. PHA680632 in association with radiation leads to an additive effect in cancer cells, especially in the p53-deficient cells, but does not act as a radiosensitiser^[2].

501.62

Solid

C₂₈H₃₅N₇O₂

398493-79-3

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 30 mg/mL(59.81 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。