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Roniciclib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Roniciclib图片
CAS NO:1223498-69-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
BAY 1000394
产品介绍
Roniciclib 是具有口服活性的,细胞周期蛋白(CDK)的广泛性抑制剂,其对 CDK1,CDK2,CDK3,CDK4,CDK7 和 CDK9 的IC50值为 5-25 nM。
生物活性

Roniciclib is an orally bioavailable pan-cyclin dependent kinase(CDK)inhibitor, withIC50sof 5-25 nM forCDK1,CDK2,CDK3,CDK4,CDK7andCDK9.

IC50& Target[1]

Cdk1/cyclin B

7 nM (IC50)

CDK2/cyclinE

9 nM (IC50)

CDK4/cyclin D

11 nM (IC50)

CDK9/cyclinT1

5 nM (IC50)

CDK7/Cyclin H/MAT1

25 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Roniciclib (BAY 1000394) inhibits the kinase activity of the cell-cycle CDKs CDK1/cyclin B, CDK2/cyclin E, and CDK4/cyclinDwith IC50values of 7, 9, and 11 nM, respectively. The transcriptional CDKs CDK9/cyclin T1 and CDK7/cyclin H/MAT1 are inhibited in a similar range (5 and 25 nM)[1]. Roniciclib potently inhibits the proliferation of various human and murine tumor cell lines with a very balanced profile (mean IC50on human tumor cells: 16 nM)[2].

体内研究
(In Vivo)

Tumor growth is strongly inhibited in a dose-dependent manner with T/C values of 0.19 at the lower dose and of 0.02 (tumor regression) at the higher dose. Furthermore, Roniciclib strongly inhibits growth of HeLa-MaTu tumors that have been grown to a size of approximately 50mm2before start of treatment (day 8 after inoculation). Treatment with Roniciclib at doses of 1.5 and 1 mg/kg slow tumor growth to T/C values of 0.15 and 0.62, respectively. Addition of Roniciclib to cisplatin result in a strong tumor growth inhibition with T/C values of 0.01 (1.0 mg/kg Roniciclib) and -0.02 (1.5 mg/kg Roniciclib)[1]. Roniciclib has low blood clearance rates in mouse, rat, and dog (0.51, 0.78, and 0.50 Lh-1kg-1, respectively)[2].

Clinical Trial
分子量

430.44

性状

Solid

Formula

C18H21F3N4O3S

CAS 号

1223498-69-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 250 mg/mL(580.80 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3232 mL11.6160 mL23.2320 mL
5 mM0.4646 mL2.3232 mL4.6464 mL
10 mM0.2323 mL1.1616 mL2.3232 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。