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PHA-767491 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PHA-767491 hydrochloride图片
CAS NO:942425-68-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
CAY-10572 hydrochloride
产品介绍
PHA-767491 hydrochloride 是一种Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9的双重抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 34 nM。
生物活性

PHA-767491 hydrochloride is a dualCdc7/Cdk9inhibitor, withIC50s of 10 nM and 34 nM, respectively.

IC50& Target[4]

CDK9

34 nM (IC50)

CDK2

240 nM (IC50)

CDK1

250 nM (IC50)

CDK5

460 nM (IC50)

GSK3-β

220 nM (IC50)

Mk2

470 nM (IC50)

Plk1

980 nM (IC50)

Chk2

1100 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PHA-767491 inhibits proliferation in both cell lines with an IC50of 0.64 μM in HCC1954 cells and 1.3 μM in Colo-205 cells. PHA-767491 is effective DDK inhibitors in vitro, with IC50values of 18.6 nM. PHA-767491 (2 μM) completely abolishes Mcm2 phosphorylation by 24 hours in HCC1954 cells[1]. PHA-767491 in combination with 5-FU exhibits much stronger cytotoxicity and induces significant apoptosis manifested by remarkably increased caspase 3 activation and poly(ADP-Ribose) polymerase fragmentation in HCC cells. PHA-767491 directly counteracts the 5-FU-induced phosphorylation of Chk1 and decreases the expression of the anti-apoptotic protein myeloid leukemia cell 1ine[2]. PHA-767491 (0-10 μM) decreases glioblastoma cell viability in a time- and dose-dependent fashion, with IC50of approximately 2.5 μM for U87-MG and U251-MG cells. PHA-767491 hydrochloride induces apoptosis in glioblastoma cells, suppresses glioblastoma cell proliferation, cell migration and cell invasion[3].

体内研究
(In Vivo)

PHA-767491 decreases Chk1 phosphorylation and increases in situ cell apoptosis in tumor tissues sectioned from nude mice HCC xenografts[2].

分子量

249.70

性状

Solid

Formula

C12H12ClN3O

CAS 号

942425-68-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 50 mg/mL(200.24 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 17.33 mg/mL(69.40 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.0048 mL20.0240 mL40.0481 mL
5 mM0.8010 mL4.0048 mL8.0096 mL
10 mM0.4005 mL2.0024 mL4.0048 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (200.24 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (4.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (4.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (4.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (4.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。