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YKL-5-124
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
YKL-5-124图片
CAS NO:1957203-01-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆CDK7共价抑制剂,对CDK7CDK7/Mat1/CycHIC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
生物活性

YKL-5-124 is a potent, selective, irreversible and covalentCDK7inhibitor withIC50s of 53.5 nM and 9.7 nM forCDK7andCDK7/Mat1/CycH, respectively. YKL-5-124 is >100-fold greater selective forCDK7thanCDK9andCDK2, and inactive againstCDK12andCDK13. YKL-5-124 induces a strong cell-cycle arrest, inhibits E2F-driven gene expression, and exhibits little effect on RNA polymerase II phosphorylation status[1].

IC50& Target[1]

CDK7

53.5 nM (IC50)

CDK7/Mat1/CycH

9.7 nM (IC50)

CDK2

1300 nM (IC50)

CDK9

3020 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

YKL-5-124 (0-2000 nM; 72 hours; HAP1 cells) treatment causes a dose-dependent increase in G1- and G2/M-phase cells and a corresponding loss of S-phase cells[1].
YKL-5-124 (0-2000 nM; 24 hours; HAP1 WT cells) treatment inhibits CDK1 T-loop phosphorylation, and to a lesser extent CDK2 T-loop phosphorylation in a concentration-dependent fashion[1].
Treatment of cells with YKL-5-124 as a competitor at a concentration of about 30 nM blocks pull-down of CDK7-cyclin H but has no effect on the pull-down of cyclin K-CDK12/13 in HAP1 cells. Treatment with 100 nM YKL-5-124 reduces CDK7-cyclin H binding to bioTHZ1 by >50% at 30 min[1].

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:HAP1 cells
Concentration:0 nM, 0.2 nM, 0.7 nM, 2 nM, 6.3 nM, 20 nM, 60 nM, 200 nM, 633.3 nM, 2000 nM
Incubation Time:72 hours
Result:Caused a dose-dependent increase in G1- and G2/M-phase cells and a corresponding loss of S-phase cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:HAP1 cells
Concentration:0 nM, 125 nM, 250 nM, 500 nM, 1000 nM, 2000 nM
Incubation Time:24 hours
Result:Inhibited CDK1 T-loop phosphorylation, and to a lesser extent CDK2 T-loop phosphorylation in a concentration-dependent fashion.
分子量

515.61

性状

Solid

Formula

C28H33N7O3

CAS 号

1957203-01-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(193.95 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9395 mL9.6973 mL19.3945 mL
5 mM0.3879 mL1.9395 mL3.8789 mL
10 mM0.1939 mL0.9697 mL1.9395 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.03 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (4.03 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。