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BRD6989
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BRD6989图片
CAS NO:642008-81-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
BRD6989 是天然产物皮质抑素 A (dCA) 的类似物,可抑制CDK8并上调IL-10。BRD6989 选择性结合 CDK8 复合物,IC50为 ~200 nM。BRD6989 抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。
生物活性

BRD6989, an analog of the natural product cortistatin A (dCA), inhibitsCDK8and upregulatesIL-10. BRD6989 selectively binds a complex ofCDK8with anIC50of ~200 nM. BRD6989 inhibits the kinase activity of recombinantCDK8orCDK19complexes[1].

IC50& Target[1]

CDK8

~200 nM (IC50)

recombinant CDK8

~0.5 μM (IC50)

recombinant CDK19

>30 μM (IC50)

IL-10

 

体外研究
(In Vitro)

Pretreatment of BMDCs with BRD6989 (0-100 μM; for 48 hours) increases IL-10 production with an EC50of ~1 μM[1].
BRD6989 (0.6, 1.7, 5, 15 μM) suppresses phosphorylation of the STAT1 transactivation domain at Ser727 in IFNγ-stimulated BMDCs[1].
BRD6989 (5 μM; ~2 hours) suppresses induction of STAT1–STAT2 activity and NF-κB activation to a varying degree after stimulation of BMDMs[1].
BRD6989 (5 μM; 24 hours) enhances IL-10 production in activated human and murine macrophages and dendritic cells[1].

分子量

264.33

性状

Solid

Formula

C16H16N4

CAS 号

642008-81-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(94.58 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.7831 mL18.9157 mL37.8315 mL
5 mM0.7566 mL3.7832 mL7.5663 mL
10 mM0.3783 mL1.8916 mL3.7832 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。