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THZ2
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
THZ2图片
CAS NO:1604810-84-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
THZ2 是有效,选择性的CDK7抑制剂,IC50值为 13.9 nM。
生物活性

THZ2 is a potent and selectiveCDK7inhibitor with anIC50of 13.9 nM.

IC50& Target[1]

CDK7

13.9 nM (IC50)

CDK1

96.9 nM (IC50)

CDK2

222 nM (IC50)

CDK5

134 nM (IC50)

CDK9

194 nM (IC50)

CDK8

6830 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

THZ2 selectively targets CDK7 and potently inhibits the growth of triple-negative but not ER/PR+breast cancer cells. THZ2 at low nanomolar doses also efficiently suppresses the clonogenic growth of TNBC cells with IC50of appr 10 nM. THZ2 induces apoptotic cell death in triple-negative but not ER/PR+breast cancer cells or normal human cells[1].

体内研究
(In Vivo)

THZ2 (10 mg/Kg) markedly reduces the growth rate of tumors in mice and demonstrates an anti-tumor activity. Compared to vehicle-treated tumors, tumor tissues isolated from mice treated with THZ2 has reduced proliferation and increased apoptosis, as indicated by immunostaining against Ki67 and cleaved Caspase 3 respectively. THZ2 in NOD-SCID mice leads to reduced body weight, suggesting that THZ2 mayt be less well-tolerated in this particular mouse strain[1].

分子量

566.05

性状

Solid

Formula

C31H28ClN7O2

CAS 号

1604810-84-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 21.67 mg/mL(38.28 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7666 mL8.8331 mL17.6663 mL
5 mM0.3533 mL1.7666 mL3.5333 mL
10 mM0.1767 mL0.8833 mL1.7666 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。