LY3177833 (Example 4) 是一种具有口服活性的CDC7和pMCM2的抑制剂,其IC50值分别为 3.3 nM 和 290 nM。LY3177833 是一种衰老诱导剂。
生物活性 | LY3177833 (Example 4) is an orally activeCDC7andpMCM2inhibitor withIC50values of 3.3 nM and 290 nM, respectively. LY3177833 is a senescence inducer[1][2]. |
IC50& Target[1] | Cdc7 3.3 nM (IC50) | pMCM2 290 nM (IC50) |
|
体外研究 (In Vitro) | LY3177833 (10 μM; 4 days) increases SA-β-gal content in Hep3B cells[2].
Western Blot Analysis[2] Cell Line: | Hep3B cells | Concentration: | 10 μM | Incubation Time: | 4 days | Result: | Increased the expression of human SA-β-gal. |
|
体内研究 (In Vivo) | LY3177833 (Example 4; 10.4-31.2 mg/kg; oral gavage; twice a day; for 2 weeks; female athymic Balb/c nude mice with SW620 cells) treatment causes significant tumor regression in a dose-dependent manner. Also, no significant tumor growth is observed for 2 weeks after dosing cessation[1].
Animal Model: | Female athymic Balb/c nude mice (5-6 weeks old) with SW620 cells[1] | Dosage: | 10.4 mg/kg, 20.8 mg/kg and 31.2 mg/kg | Administration: | Oral gavage; twice a day for 2 weeks | Result: | Showed dose dependent antitumor activity in SW620 mouse xenograft tumor model. |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 30 mg/mL(96.99 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 3.2331 mL | 16.1655 mL | 32.3311 mL | 5 mM | 0.6466 mL | 3.2331 mL | 6.4662 mL | 10 mM | 0.3233 mL | 1.6166 mL | 3.2331 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|