KH-CB19 是一种强效的CLK抑制剂 (CLK1IC50=19.7 nM; CLK3IC50=530 nM)。KH-CB19 表现出抗病毒活性,可抑制流感病毒的复制 (IC50=13.6 μM)。
生物活性 | KH-CB19 is a potentCLK(cdc2-like kinase) inhibitor (CLK1IC50=19.7 nM; CLK3IC50=530 nM). KH-CB19 shows antiviral activity and inhibitsinfluenza virusreplication (IC50=13.6 μM)[1][2]. |
IC50& Target[1] | CLK1 19.7 nM (IC50) | CLK3 530 nM (IC50) | DYRK1A 55.2 nM (IC50) |
|
体外研究 (In Vitro) | KH-CB19 (10 μM; 1 h) shows CLK inhibition on SR protein phosphorylation in human microvascular endothelial cells[1]. KH-CB19 (50 μM; 6 h) inhibits the disruption by CLK4 in A549 cells[2].
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | Human microvascular endothelial cells (HMEC-1) | Concentration: | 10 μM | Incubation Time: | 1 hour | Result: | Led to a reduced phosphorylation of SRp75, SRp55, and SRp20 compared with non TNF-α-stimulated controls. Led to a reduction of the TNF-α-induced increase in phosphorylation of all analyzed SR proteins compared with TNF-α-stimulated controls. |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 50 mg/mL(147.85 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.9569 mL | 14.7846 mL | 29.5692 mL | 5 mM | 0.5914 mL | 2.9569 mL | 5.9138 mL | 10 mM | 0.2957 mL | 1.4785 mL | 2.9569 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|