您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > BSJ-04-132
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
BSJ-04-132
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BSJ-04-132图片
CAS NO:2349356-39-2
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍
BSJ-04-132 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的CDK4降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的IC50分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
生物活性

BSJ-04-132 is aPROTACconnected by ligands forCereblonandCDK. BSJ-04-132 is a potent and selective Ribociclib-basedCDK4degrader (PROTAC), withIC50s of 50.6 nM and 30 nM for CDK4/D1 and CDK6/D1, respectively. BSJ-04-132 does not induceCDK6and IKZF1/3 degradation. BSJ-04-132 has anti-cancer activity[1].

IC50& Target[1]

CDK4/D1

50.6 nM (IC50)

CDK6/D1

30 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BSJ-04-132 (0.1-5 μM; for 4 hours) only resultes in degradation of CDK4 in WT cells, not CDK6 and IKZF1/3[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Wildtype (WT) or Crbn-/-Jurkat cells
Concentration:0.1, 0.5, 1, 5 μM
Incubation Time:For 4 hours
Result:Only resulted in degradation of CDK4 in WT cells, not CDK6 and IKZF1/3.
分子量

819.91

性状

Solid

Formula

C42H49N11O7

CAS 号

2349356-39-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(121.96 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.2196 mL6.0982 mL12.1965 mL
5 mM0.2439 mL1.2196 mL2.4393 mL
10 mM0.1220 mL0.6098 mL1.2196 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.05 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (3.05 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。