BSJ-04-132 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的CDK4降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的IC50分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
生物活性 | BSJ-04-132 is aPROTACconnected by ligands forCereblonandCDK. BSJ-04-132 is a potent and selective Ribociclib-basedCDK4degrader (PROTAC), withIC50s of 50.6 nM and 30 nM for CDK4/D1 and CDK6/D1, respectively. BSJ-04-132 does not induceCDK6and IKZF1/3 degradation. BSJ-04-132 has anti-cancer activity[1]. |
IC50& Target[1] | CDK4/D1 50.6 nM (IC50) | CDK6/D1 30 nM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | BSJ-04-132 (0.1-5 μM; for 4 hours) only resultes in degradation of CDK4 in WT cells, not CDK6 and IKZF1/3[1].
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | Wildtype (WT) or Crbn-/-Jurkat cells | Concentration: | 0.1, 0.5, 1, 5 μM | Incubation Time: | For 4 hours | Result: | Only resulted in degradation of CDK4 in WT cells, not CDK6 and IKZF1/3. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | -20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(121.96 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.2196 mL | 6.0982 mL | 12.1965 mL | 5 mM | 0.2439 mL | 1.2196 mL | 2.4393 mL | 10 mM | 0.1220 mL | 0.6098 mL | 1.2196 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.05 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (3.05 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (3.05 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.05 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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