Tirapazamine

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Tirapazamine

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

27314-97-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议
1 g	电议

产品名称

替拉扎明
SR259075
SR4233
Win59075
SML 0552
SR 259075
Tirazone

产品介绍

Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌剂，对实体瘤中的缺氧细胞具有选择性细胞毒性，从而诱导 DNA 中的单链和双链断裂，碱基损伤和细胞死亡。Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌和生物还原剂。Tirapazamine (SR259075) 能增强电离辐射对缺氧细胞的细胞毒性作用。

生物活性

Tirapazamine (SR259075) is an anticancer agent that shows selective cytotoxicity forhypoxiccells in solid tumors, thereby inducing single-and double-strand breaks in DNA, base damage, and cell death. Tirapazamine is ananticancer and bioreductive agent.Tirapazamine (SR259075) can enhance the cytotoxic effects of ionizing radiation in hypoxic cells^[1]^[2].

体外研究
(In Vitro)

Tirapazamine (SR259075) is the optimal drug for combination therapy using Pba^[1].

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	SCC7 cells
Concentration:	1mg
Incubation Time:	24 h
Result:	Showed synergism with Pba at ED50, ED90 and ED95.

体内研究
(In Vivo)

Tirapazamine (SR259075) (1mg; intravenously injected; twice at a 24-h interval) shows a synergetic effect to kill tumor cells because TPZ was activated under the hypoxic conditions that originated from the PDT with Pba and laser irradiation^[1].
.

Animal Model:	C3H/HeN mice^[1].
Dosage:	1mg
Administration:	Tirapazamine (1mg; intravenously injected; twice at a 24-h interval)
Result:	Suppressed the tumors of mice by using laser irradiation.

Clinical Trial

分子量

178.15

性状

Solid

Formula

C₇H₆N₄O₂

CAS 号

27314-97-2

中文名称

替拉扎明

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL(350.83 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	5.6132 mL	28.0662 mL	56.1325 mL
5 mM	1.1226 mL	5.6132 mL	11.2265 mL
10 mM	0.5613 mL	2.8066 mL	5.6132 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (14.03 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (14.03 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。