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Pracinostat
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Pracinostat图片
CAS NO:929016-96-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
SB939
产品介绍
Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDACs 的IC50值为 40-140 nM,可用于癌症研究。Pracinostat 也抑制MBLAC2水解酶活性,EC50小于 10 nM。
生物活性

Pracinostat is a potenthistone deacetylase (HDAC)inhibitor, withIC50s of 40-140 nM, used forcancerresearch. Pracinostat also inhibits metallo-β-lactamase domain-containing protein 2 (MBLAC2) hydrolase activity with anEC50below 10 nM[1][4].

IC50& Target[1][4]

HDAC10

40 nM (IC50)

HDAC3

43 nM (IC50)

HDAC5

47 nM (IC50)

HDAC1

49 nM (IC50)

HDAC4

56 nM (IC50)

HDAC9

70 nM (IC50)

HDAC11

93 nM (IC50)

HDAC2

96 nM (IC50)

HDAC7

137 nM (IC50)

HDAC8

140 nM (IC50)

HDAC6

1008 nM (IC50)

MBLAC2

<10 nM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

Pracinostat (SB939) is a potent novel hydroxamate-based inhibitor of HDACs class I, II, and IV, inhibiting the isolated enzymes with a Kiof 19 to 48 nM (class I), 16 to 247 nM (class II), and 43 nM (class IV), but with no activity against the class III isoenzyme SIRT I. SB939 has effects on HCT-116 colon cancer cell line and the HL-60 acute myeloid leukemia cell line, with IC50s of 0.48 μM and 70 nM, respectively. SB939 does not inhibit the proliferation of normal human dermal fibroblasts at concentrations up to 100 μM[1]. Pracinostat (SB939, compound 3) inhibits CYP2C19 with IC50of 5.78 μM. SB939 shows potent activities against A2780, COLO 205, HCT-116, and PC-3 cell lines, with IC50s of 0.48 ± 0.21, 0.56 ± 0.08, 0.48 ± 0.27, and 0.34 ± 0.06[2]. Pracinostat downregulates JAK and FLT3 signaling in JAK2V617Fand FLT-ITD cell lines, and shows synergy in combination with pacritinib. Pracinostat and pacritinib show in vitro synergy on STAT signaling and apoptosis. Pracinostat potently inhibits proliferation of different AML subtypes as a single agent and is synergistic with pacritinib in JAK2V617For FLT3-ITD AML cell lines[3].

体内研究
(In Vivo)

Pracinostat (SB939, 25-100 mg/kg) shows significant dose-dependent growth inhibition of HCT-116 xenografts. SB939 selectively accumulates in tumor tissue. SB939 (50 or 75 mg/kg) exhibits anti-tumor activities in the Apcmin genetic colon cancer mouse model[1]. Pracinostat (25 or 50 mg/kg per day for 21 days) induces significant inhibition of tumor growth (TGI), by 59 and 116%, respectively, in mice bearing MV4-11 xenografts. Pracinostat (75 mg/kg, q.o.d) in combination with pacritinib is efficacious and synergistic in vivo in two different models of human AML. Pracinostat and pacritinib have synergistic effects on AML-induced plasma cytokines/growth factors/chemokines[3].

Clinical Trial
分子量

358.48

性状

Solid

Formula

C20H30N4O2

CAS 号

929016-96-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(697.39 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7896 mL13.9478 mL27.8956 mL
5 mM0.5579 mL2.7896 mL5.5791 mL
10 mM0.2790 mL1.3948 mL2.7896 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (7.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。