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Nexturastat A
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Nexturastat A图片
CAS NO:1403783-31-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
Nexturastat A 是一种有效的选择性HDAC6抑制剂。Nexturastat A 对 HDAC6 具有抑制作用,IC50为 5 nM。Nexturastat A 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
生物活性

Nexturastat A is a potent, selectiveHDAC6inhibitor. Nexturastat A has inhibitory forHDAC6with anIC50of 5 nM. Nexturastat A can be used for the research of multiple myeloma (MM)[1][2].

IC50& Target[1]

HDAC6

5.02 nM (IC50)

HDAC8

0.954 μM (IC50)

HDAC1

3.02 μM (IC50)

HDAC7

4.46 μM (IC50)

HDAC11

5.14 μM (IC50)

HDAC3

6.68 μM (IC50)

HDAC9

6.72 μM (IC50)

HDAC2

6.92 μM (IC50)

HDAC10

7.57 μM (IC50)

HDAC4

9.39 μM (IC50)

HDAC5

11.7 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Nexturastat A (5 g) has inhibitory for HDAC6 with IC50values of 0.005 μM[1].
Nexturastat A (0-10 μM; 24 h) has substrate selectivity for HDAC62[1].
Nexturastat A has antiproliferative activity against B16 murine melanoma cells with IC50values of 14.3 μM[1].
Nexturastat A (NexA) (0-40 μM; 48 h) suppresses viability and induced G1 phase arrest of human MM cells[2].
Nexturastat A (0, 30, 40 μM; 48 h) promotes apoptosis of MM cells via transcriptional activation of the p21 promoter[2].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:B16 murine melanoma cells
Concentration:0-10 μM
Incubation Time:24 h
Result:Increased the level of acetyl α-tubulin levels in a dose-dependent.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:RPMI-8226 and U266 cells
Concentration:0-40 μM
Incubation Time:48 h
Result:Impaired multiple myeloma (MM) cells viability in a dose- and time-dependent manner.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line:RPMI-8226 and U266 cells
Concentration:0, 30, 40 μM
Incubation Time:48 h
Result:Induced cell apoptosis in human MM cells.

RT-PCR[2]

Cell Line:RPMI-8226 and U266 cells
Concentration:30 μM
Incubation Time:48 h
Result:Increased the levels of p21 mRNA in RPMI-8226 and U266 cells.
体内研究
(In Vivo)

Nexturastat A (NexA) (every two days, 20 days) inhibits tumor growth in murine xenograft models of MM[2].

分子量

341.40

性状

Solid

Formula

C19H23N3O3

CAS 号

1403783-31-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 56 mg/mL(164.03 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.9291 mL14.6456 mL29.2912 mL
5 mM0.5858 mL2.9291 mL5.8582 mL
10 mM0.2929 mL1.4646 mL2.9291 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。