Quisinostat dihydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

875320-31-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议

产品名称

JNJ-26481585 dihydrochloride

产品介绍

Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性，高效的 pan-HDAC抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC4，HDAC10，HDAC11 的IC₅₀值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。

生物活性

Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) is an orally available, potent pan-HDACinhibitor withIC₅₀s of 0.11 nM, 0.33 nM, 0.64 nM, 0.46 nM, and 0.37 nM forHDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10andHDAC11, respectively. Quisinostat dihydrochloride has a broad spectrum antitumoral activity^[1].

IC₅₀& Target^[1]

HDAC1

0.11 nM (IC₅₀)

HDAC2

0.33 nM (IC₅₀)

HDAC11

0.37 nM (IC₅₀)

HDAC10

0.46 nM (IC₅₀)

HDAC5

3.69 nM (IC₅₀)

HDAC8

4.26 nM (IC₅₀)

HDAC3

4.86 nM (IC₅₀)

HDAC9

32.1 nM (IC₅₀)

HDAC6

76.8 nM (IC₅₀)

HDAC7

119 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

JNJ-26481585 inhibits HDAC isozymes in vitro^[1].
JNJ-26481585 (30-1000 nM; 24 hours) is a potent pan-HDAC inhibitor in tumor cells^[1].
JNJ-26481585 has broad spectrum antiproliferative activity against solid and hematologic cancer cell lines and induces apoptosis^[1].

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	Human A2780 ovarian carcinoma cells
Concentration:	30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Induced H3 and H4 acetylation at concentrations as low as 30 to 100 nM.

体内研究
(In Vivo)

JNJ-26481585 (40 mg/kg; p.o.; once daily, for 3 days) as a potent HDAC1 inhibitor p21waf1,cip1 ZsGreen tumors in vivo^[1].
JNJ-26481585 induces continuous H3 acetylation in tumor tissue in vivo^[1].
JNJ-26481585 (10 mg/kg; once daily; i.p.; for 14 days) strongly inhibits the growth of large pre-established HCT116 colon xenografts^[1].

Animal Model:	NMRI nude mice, with HCT116 colon carcinoma cells xenografts^[1]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection, once daily, for 14 days
Result:	Strongly inhibited the growth of large pre-established HCT116 colon xenografts.

Clinical Trial

分子量

467.39

性状

Solid

Formula

C₂₁H₂₈Cl₂N₆O₂

CAS 号

875320-31-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 31.25 mg/mL(66.86 mM;ultrasonic and warming and heat to 70℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.1395 mL	10.6977 mL	21.3954 mL
5 mM	0.4279 mL	2.1395 mL	4.2791 mL
10 mM	0.2140 mL	1.0698 mL	2.1395 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。