您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > HDACs/mTOR Inhibitor 1
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
HDACs/mTOR Inhibitor 1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
HDACs/mTOR Inhibitor 1图片
CAS NO:2271413-06-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的IC50s分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且in vivo毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
生物活性

HDACs/mTOR Inhibitor 1 is a dualHDACsandmTORinhibitor, withIC50sof 0.19 nM, 1.8 nM, 1.2 nM forHDAC1,HDAC6,mTOR, respectively. HDACs/mTOR Inhibitor 1 stimulates cell cycle arrest in G0/G1 phase and induces tumor cellapoptosiswith low toxicityin vivo. HDACs/mTOR Inhibitor 1 can be used in the research of hematologic malignancies[1][2].

IC50& Target[1]

HDAC1

0.19 nM (IC50)

HDAC6

1.8 nM (IC50)

mTOR

1.2 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

HDACs/mTOR Inhibitor 1 (Compound 12l) 抑制白血病细胞增殖,对 MV4-11, OCI-AML2, OCI-AML3IC 的50s 分别为 4.05, 9.01, 9.98 μM[1]
HDACs/mTOR Inhibitor 1 (0-10 μM, 6 h or 24 h) 在 MV4-11 细胞中下调 p-ERK 水平,上调 Ac-H3 水平[1]
HDACs/mTOR Inhibitor 1 (10 to 1000 nM, 48 h) 减少 S 期 MV4-11 细胞细胞并增加 G0/G1 期细胞的百分比[1]

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MV4-11 cells
Concentration:0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time:6 h or 24 h
Result:Downregulated p-ERK (24 h) and increased of the Ac-H3 (6 h) in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

HDACs/mTOR Inhibitor 1 (Compound 12l) (10 or 20 mg/kg, 尾静脉注射) 在 MV4-11 和 MM1S 移植瘤 NOD/SCID 小鼠模型中抑制肿瘤生长,且没有明显毒性[1]

Animal Model:MV4-11 xenograft NOD/SCID mouse model[1]
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intravenous injection (i.v.), every two days (Q2D)×6
Result:The TGI (tumor growth inhibitory rate) was 53.1%.
分子量

566.65

性状

Solid

Formula

C28H38N8O5

CAS 号

2271413-06-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 32.5 mg/mL(57.35 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7648 mL8.8238 mL17.6476 mL
5 mM0.3530 mL1.7648 mL3.5295 mL
10 mM0.1765 mL0.8824 mL1.7648 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。