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Crotonoside
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Crotonoside图片
CAS NO:1818-71-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
20mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
巴豆苷
Isoguanosine
产品介绍
Crotonoside 是从中草药木豆中分离得到的。Crotonoside 抑制FLT3HDAC3/6,在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是治疗 AML 的一种有前途的新先导化合物。
生物活性

Crotonoside is isolated from Chinese medicinal herb, Croton. Crotonoside inhibitsFLT3andHDAC3/6, exhibits selective inhibition in acute myeloid leukemia (AML) cells. Crotonoside could be a promising new lead compound for the treatment of AML[1].

IC50& Target[1]

FLT3

 

HDAC3

 

HDAC6

 

体外研究
(In Vitro)

Crotonoside (0-200 μM;) selectively inhibits the viability of AML cell line MV4-11, MOLM-13 (with FLT3-ITD mutant) and KG-1 (without FLT3-ITD mutant) in a dose-dependent manner with an IC50of 11.6 μM, 12.7 μM and 17.2 μM, respectively[1].
Crotonoside (0-100μM; 7 hours) inhibits the phosphorylation of FLT3 Erk1/2, Akt/mTOR and STAT5 is strongly inhibited by crotonoside at higher concentration of 12.5 μM in a concentration-dependent manner[1].
Crotonoside (0-100 μM; 12 hours) exhibits a dose-dependent increase in the percentage of G0/G1 phase and a dose-dependent decrease in the percentage of G2/M and S phases cells[1].
Crotonoside (0-100 μM; 24 hours) leads to concentration-dependent changes in the number of apoptotic MV4-11 cells, results in a dose-dependent decrease in the level of pro-caspase-3 and a dose-dependent increase in the level of the cleaved caspase-3 fragments[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:AML cell line MV4-11, MOLM-13 and KG-1 cells
Concentration:0-200 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Inhibited AML cells growth than other cell lines tested.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MV4-11 cells
Concentration:0 μM, 12.5 μM, 25 μM, 50 μM
Incubation Time:7 hours
Result:Inhibited AML cells growth than other cell lines tested.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:MV4-11 cells
Concentration:0 μM, 12.5 μM, 25 μM, 50 μM
Incubation Time:12 hours
Result:Induced cell cycle arrest in G0/G1.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:MV4-11 cells
Concentration:0 μM, 12.5 μM, 25 μM, 50 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Induced MV4-11 cell apoptosis.
体内研究
(In Vivo)

Crotonoside(intraperitoneal and intravenous injection; 70 mg/kg, 35 mg/kg; once daily) induces a significant antitumor activity and inhibited xenograft tumor progress as compared to treatment with vehicle[1].

Animal Model:NOD-SCID mice with MV4-11 cells[1]
Dosage:70 mg/kg, 35 mg/kg
Administration:Intraperitoneal and intravenous injection; 70 mg/kg, 35 mg/kg; once daily
Result:Produced significant AML tumor inhibition rates of 93.5% at 70 mg/kg.
分子量

283.24

性状

Solid

Formula

C10H13N5O5

CAS 号

1818-71-9

中文名称

瑞加德松杂质17

结构分类
  • Alkaloids
  • Other Alkaloids
来源
  • Plants
  • Euphorbiaceae
  • Croton tigliumLinn.
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(88.26 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.5306 mL17.6529 mL35.3057 mL
5 mM0.7061 mL3.5306 mL7.0612 mL
10 mM0.3531 mL1.7653 mL3.5306 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。