生物活性
Sitravatinib（MGCD516）是一种新型的，具有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，靶向多种参与驱动肿瘤细胞生长的受体酪氨酸激酶。Sitravatinib（MGCD516）抑制Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA和TRKB的IC50值分别为1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM和 9 nM。Sitravatinib（0.01 nM-10 μM）处理以剂量依赖性方式减少KLN205和E0771细胞系中的集落形成。
体内研究中，Sitravatinib（20 mg/kg/天；口服；连续6天）在带有CT1B-A5细胞模型的C57BL/6小鼠中显著抑制肿瘤进展并诱导肿瘤消退。
化学数据
| 分子量 | 629.68 |
| 分子式 | C33H29F2N5O4S |
| CAS号 | 1123837-84-2 |
| 纯度 | 100.0% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 26 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.5881 mL | 7.9405 mL | 15.8811 mL |
| 5 mM | 0.3176 mL | 1.5881 mL | 3.1762 mL |
| 10 mM | 0.1588 mL | 0.7941 mL | 1.5881 mL |
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