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EMD527040
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
EMD527040图片
CAS NO:851333-14-7
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍
EMD527040 是一种高效和高选择性的αvβ6拮抗剂,具有抗纤维化活性。EMD527040 可用于肝癌和肝纤维化研究。
生物活性

EMD527040 is a potent and highly selectiveαvβ6antagonist with antifibrotic activities. EMD527040 can be used for carcinoma and liver fibrosis research[1].

IC50& Target[1]

αvβ6

6 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

EMD527040 inhibits binding of recombinant αvβ6 to fibronectin at 6 nM as compared to >9.5 μM for αvβ3 and αvβ5 integrins (IC5050)[1].
EMD527040 inhibits the attachment of αvβ6 expressing cells (UCLAP3 cells) to fibronectin at IC50of 1.6 μM, as compared to >50 μM for αvβ3 and αvβ5 integrins[1].

体内研究
(In Vivo)

EMD527040 (intraperitoneal injection; 20-60 mg/kg; week 2 to 6 after BDL) attenuates bile ductular proliferation and peribiliary collagen deposition by 40-50%, induces downregulation of fibrogenic and upregulation of fibrolytic genes, and improves liver architecture and function. EMD527040 significantly reduced liver and spleen weights by 22% and 50%, respectively in Mdr2(Abcb4)-/-mice[1].

Animal Model:Male adult Wistar rats
Dosage:20-60 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 20-60 mg/kg; week 2 to 6 after BDL (bile duct ligation)
Result:Ameliorated fibrosis progression in rodents with biliary fibrosis.
分子量

587.49

性状

Solid

Formula

C29H32Cl2N4O5

CAS 号

851333-14-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(170.22 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7022 mL8.5108 mL17.0216 mL
5 mM0.3404 mL1.7022 mL3.4043 mL
10 mM0.1702 mL0.8511 mL1.7022 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。