SB26019 是一种有效的抗神经炎症剂。SB26019 通过诱导单体 α-微管蛋白 (α-tubulin) 形成来调节 NF-κB 激活。SB26019 诱导的 α-微管蛋白单体抑制 p65 易位。
| 生物活性 | SB26019 is a potent anti-neuroinflammatory agent. SB26019 regulatesNF-κBactivation by inducing monomericα-tubulinformation. SB26019-induced α-tubulin monomer inhibits p65 translocation[1]. |
体外研究
(In Vitro) | SB26019（10 μM；持续 6 小时）抑制炎症标记基因的产生，例如 Ccl2、Cxcl10、Il-1β、Il-6、Nos2 和 Tnf[1]。
SB26019 (1.25-10 μM; 1-12 h) 以时间和剂量依赖的方式诱导 IκB 降解[1]。
SB26019（IC50为 1.13 μM）与抗炎调节剂秋水仙碱（IC50为 4.20 μM）相比，产生更多的 α-微管蛋白单体和更少的微管蛋白聚合物[1].
SB26019 (10 μM) 诱导的 α-微管蛋白单体抑制 J774A.1 和 RAW264.7 小鼠巨噬细胞中的 p65 易位[1]。
RT-PCR[1] | Cell Line: | BV-2 murine microglial cells | | Concentration: | 10 μM | | Incubation Time: | 6 h | | Result: | Suppressed the production of inflammatory marker genes. |
Western Blot Analysis[1] | Cell Line: | J774A.1 cells | | Concentration: | 1.25 μM, 2.5 μM, 5 μM, 10 μM | | Incubation Time: | 1 h, 3 h, 6 h, 12 h | | Result: | Dose- and time-dependent IκB degradation without affecting the total amount of p65 in J774A.1 cells. |
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体内研究
(In Vivo) | SB26019（2-5mg/kg；i.p；每天；持续 4 天）改善体内神经炎症[1]。Pharmacokinetic (PK) analysis of SB26019[1].
| Parameters | I.P.,5 mg/kg | | Tmax(h) | 0.17 ± 0.00 | | Cmax(μg/mL) | 1.20 ± 0.26 | | T1/2(h) | 3.57 ± 0.62 | | AUCt(μg h/mL) | 1.77 ± 0.30 | | AUC∞(μg h/mL) | 1.79 ± 0.31 | | CL (L/h/kg) | NA | | Vss(L/kg) | NA | | Ft(%) | NA |
| Animal Model: | 10-week-old female C57BL/6 mice (20-25 g)[1] | | Dosage: | 2 mg/kg, 5 mg/kg | | Administration: | i.p; daily; for 4 days | | Result: | Suppressed microglial activation by downregulating lba-1 and proinflammatory cytokines. |
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