CAY10746 是一种选择性 Rho 激酶(ROCK)抑制剂。CAY10746 对ROCK I、ROCK II具有抑制活性,IC50值分别为 0.014 μM 和 0.003 μM。CAY10746 可用于糖尿病视网膜病变(DR)的研究。
生物活性 | CAY10746 is a selectiveRho kinase (ROCK)inhibitor. CAY10746 has inhibitory activity forROCKI,ROCKIIwithIC50values of 0.014 μM and 0.003 μM, respectively. CAY10746 can be used for the research of diabetic retinopathy (DR)[1]. |
IC50& Target | IC50: 0.014 μM (ROCK I); 0.003 μM (ROCK II)[1] |
体外研究 (In Vitro) | CAY10746 (compound 12j) 对 ROCK I、ROCK II 具有抑制活性,IC50值分别为 0.014 μM 和 0.003 μM[1]。 CAY10746(0.1、1 和 10 μM;0.25、1、2 和 4 h)抑制 SH-SY5Y 细胞中的 ROCK 激酶活性[1]。 CAY10746(1 μM;24 h、36 h)在体外抑制内皮细胞迁移[1]。 CAY10746(1 μM;5 days)保护视网膜神经元免受高葡萄糖诱导的氧化应激和细胞凋亡介导的细胞死亡[1]。 CAY10746(1 μM;5 days)抑制 Müller 细胞的不当增殖并促进在高糖微环境中培养的视网膜外植体中的血管退化[1]。
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | SH-SY5Y cells | Concentration: | 0.1, 1 and 10 μM; 10 μM | Incubation Time: | 2 h; 0.25, 1, 2 and 4 h | Result: | Inhibited the phosphorylation of MYPT1 but did not impact the MYPT1 expression in dose-dependence and time- dependence. |
Cell Proliferation Assay[1] Cell Line: | SH-SY5Y cells | Concentration: | 1 μM | Incubation Time: | 5 days | Result: | Significantly protected the cells from death. |
Cell Migration Assay[1] Cell Line: | HUVEC cells | Concentration: | 1 μM | Incubation Time: | 24 h, 36 h | Result: | Significantly reduced migrating cell numbers and significantly reduce the rate of wound healing at 24 h and 36 h. |
Apoptosis Analysis[1] Cell Line: | ex vivo DR model | Concentration: | 1 μM | Incubation Time: | 5 days | Result: | Significantly protected neuronal cells from death. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 83.33 mg/mL(182.15 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 2.1859 mL | 10.9294 mL | 21.8589 mL | 5 mM | 0.4372 mL | 2.1859 mL | 4.3718 mL | 10 mM | 0.2186 mL | 1.0929 mL | 2.1859 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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