GSK2879552 dihydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1902123-72-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的，不可逆的LSD1/ KDM1A抑制剂，具有抗肿瘤活性。

生物活性

GSK2879552 dihydrochloride an orally active, selective and irreversible inhibitor oflysine specific demethylase 1 (LSD1/KDM1A), with potential antineoplastic activity^[1]^[2].

体外研究
(In Vitro)

GSK2879552 inhibits KDM1A histone demethylase activity, inducing differentiation of sorafenib-resistant cells and attenuates stemness properties. GSK2879552 depresses the transcription of Wnt antagonists and downregulates β-catenin signaling activity in sorafenib-resistant cells^[1].

Cell Viability Assay^[2].

Cell Line:	9/28 small cell lung carcinoma (SCLC) lines and 20/29 AML lines.
Concentration:	0-10000 nM.
Incubation Time:	6 days.
Result:	Inhibited cell proliferation.

RT-PCR^[1].

Cell Line:	Resistant HCC cells (PLC/PRF/5 and Huh7).
Concentration:	0, 1, 2 μM.
Incubation Time:	24 h.
Result:	Displayed reduced mRNA expression levels of stem cell markers, such as Lgr5, Sox9, Nanog and CD90, and elevated mRNA expression levels of differentiation markers Alb and Hnf4.

体内研究
(In Vivo)

GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.) treatment exhibits tumor growth inhibition in SCLC xenograft bearing mice^[2].

Animal Model:	NCI-H526 and NCI-H1417 xenografts^[2].
Dosage:	1.5 mg/kg.
Administration:	PO daily for 25-35 days.
Result:	There was 57% and 83% tumor growth inhibition (TGI) in NCI-H526 and NCI-H1417 tumor bearing mice respectively. NCI-H510 and NCI-H69 tumor bearing mice also demonstrated partial TGI (38% and 49% respectively) in response to GSK2879552, while no significant TGI was observed for SHP77 bearing mice.

Clinical Trial

分子量

437.40

性状

Solid

Formula

C₂₃H₃₀Cl₂N₂O₂

CAS 号

1902123-72-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL(228.62 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 31.25 mg/mL(71.44 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.2862 mL	11.4312 mL	22.8624 mL
5 mM	0.4572 mL	2.2862 mL	4.5725 mL
10 mM	0.2286 mL	1.1431 mL	2.2862 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 8.33 mg/mL (19.04 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。