Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的EZH1/2抑制剂,IC50值 <10 nM。Valemetostat 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
生物活性 | Valemetostat (DS-3201), a first-in-classEZH1/2dual inhibitor withIC50values <10 nM. Valemetostat can be used for the research of relapsed/refractory peripheral T-cell lymphoma[1][2][3]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | Valemetostat (1-1000 nM) strongly and specifically inhibits EZH1 and EZH2 with IC50values <10 nM[3].Valemetostat (100 nM; 7 d) effectively removes H3K27me3 and also prevents unexpected gain of H3K27me3[3].Valemetostat (0.1-100 nM; 7 d) potently inhibits H3K27me3 by low-dose treatment in the sensitive lymphoma types[3].
|
体内研究 (In Vivo) | Valemetostat (0.01 mg/g; i.p.; once) prevents the changes of H3K27me3 after exercise training[2].
Animal Model: | Male C57BL/6J mice with chronic and acute running exercise or without exercise[1] | Dosage: | 0.01 mg/g | Administration: | Intraperitoneal injection; 0.01 mg/g; 30 min before the start of running exercise | Result: | Significantly increased the level of H3K27me3 , slightly decresed EZH1 level , upregulated the EZH2 level and increased the level of phosphorylated AMPK after exercise. Repressed myonuclear H3K27me3 accumulation during training and caused a failure of adaptive changes. |
|
Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 70 mg/mL(143.44 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.0491 mL | 10.2455 mL | 20.4910 mL | 5 mM | 0.4098 mL | 2.0491 mL | 4.0982 mL | 10 mM | 0.2049 mL | 1.0245 mL | 2.0491 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.25 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.25 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (7.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL (7.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|