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MS1943
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MS1943图片
CAS NO:2225938-17-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
MS1943 是一种首创的,具有口服生物活性的EZH2选择性降解剂,其IC50为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
生物活性

MS1943 is a first-in-class, orally bioavailableEZH2selective degrader, with anIC50of 120 nM. MS1943 significantly reducesEZH2protein levels in numerous triple-negative breastcancer(TNBC) and othercancerand noncancerous cell lines. MS1943 effectively blocks proliferation of multiple TNBC and othercancercell lines[1].

IC50& Target[1]

EZH2

120 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

MS1943 (0.625-5 μM; 3 days) inhibits cell growth with an GI50of 2.2 μM[1].
MS1943 (0.625-5 μM; 4 days) induces cell death in MDA-MB-468 cells. MS1943 effectively reduces EZH2 levels in BT549, HCC70 and MDA-MB-231 TNBC cells, as well as KARPAS-422 and SUDHL8 lymphoma cells and PNT2 non-cancerous prostate cells[1].
MS1943 (1.25-5.0 μM; 2 days) inhibits EZH2 and SUZ12 protein levels in a concentration- and timedependent manner, without affecting EED protein levels, whereas the H3K27me3 mark was also suppressed[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:MDA-MB-468 cells
Concentration:0.625, 1.25, 2.5, 5 μM
Incubation Time:3 days
Result:Inhibits cell growth with an GI50of 2.2 μM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MDA-MB-468 cells
Concentration:1.25, 2.5, 5.0 μM
Incubation Time:2 days
Result:Reduced EZH2 protein levels in a concentration- and time-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

MS1943 (150 mg/kg body weight; i.p.; once daily for 36 days) suppresses tumor growth[1].
MS1943 induces apoptosis in the MDA-MB-468 xenograft model[1].
A single i.p. injection of MS1943 at 50 mg/kg body weight achieved a peak plasma concentration (Cmax) of 2.9 μM and resulted in plasma concentrations above its cellular IC50value for ~2h. A single 150 mg/kg body weight p.o. dose achieved Cmax of 1.1 μM, but plasma concentrations were below the cellular IC50value[1].

Animal Model:Eight-week-old female BALB/c nude mice (MDA-MB-468 xenografts)[1]
Dosage:150 mg/kg body weight
Administration:i.p.; once daily for 36 days
Result:Suppresses tumor growth.
分子量

718.93

性状

Solid

Formula

C42H54N8O3

CAS 号

2225938-17-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(173.87 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.3910 mL6.9548 mL13.9096 mL
5 mM0.2782 mL1.3910 mL2.7819 mL
10 mM0.1391 mL0.6955 mL1.3910 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (8.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (8.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (8.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (8.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (8.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (8.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。