LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶SMYD2抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,其IC50<15 nm。lly-507 是一种有价值的化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
生物活性 | LLY-507 is a potent and selective inhibitor of protein-lysine methyltransferaseSMYD2. LLY-507 potently inhibits the ability ofSMYD2to methylate p53 peptide with anIC50<15 nm. lly-507 serves as a valuable chemical probe to aid in the dissection ofSMYD2function incancerand other biological processes[1]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | LLY-507 is >100-fold selective for SMYD2 over 21 other methyltransferases including SMYD3[1]. LLY-507 binds to the substrate channel of SMYD2 and supports the selectivity of its inhibition[1]. LY-507 is able to potently inhibit the methylation of H4 peptide by SMYD2 enzyme with an IC50of 31 nM[1]. LLY-507 (0.03-20 μM; 28 hours) inhibits SMYD2-mediated methylation of p53 Lys370in U2OS cells, with an IC50of 0.6 μM[1]. LLY-507 (0-20 μM; 3-7 days) inhibits the proliferation of several ESCC, HCC, and breast cancer cell lines[1].
Cell Proliferation Assay[1] Cell Line: | ESCC, HCC, breast cancer cell lines | Concentration: | 0-20 μM | Incubation Time: | 3 days, 7 days | Result: | Inhibited tumor cell proliferation. |
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | HEK293 cells | Concentration: | 0.03 μM, 0.07 μM, 0.15 μM, 0.3 μM, 0.6 μM, 1.25 μM, 2.5 μM | Incubation Time: | 28 hours | Result: | Inhibited SMYD2-mediated methylation of p53 Lys370in cells. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 15 mg/mL(26.10 mM;Need ultrasonic and warming) 配制储备液 1 mM | 1.7399 mL | 8.6993 mL | 17.3986 mL | 5 mM | 0.3480 mL | 1.7399 mL | 3.4797 mL | 10 mM | 0.1740 mL | 0.8699 mL | 1.7399 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 2.5 mg/mL (4.35 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (4.35 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.35 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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