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LLY-507
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LLY-507图片
CAS NO:1793053-37-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶SMYD2抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,其IC50<15 nm。lly-507 是一种有价值的化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
生物活性

LLY-507 is a potent and selective inhibitor of protein-lysine methyltransferaseSMYD2. LLY-507 potently inhibits the ability ofSMYD2to methylate p53 peptide with anIC50<15 nm. lly-507 serves as a valuable chemical probe to aid in the dissection ofSMYD2function incancerand other biological processes[1].

IC50& Target[1]

SMYD2

<15 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

LLY-507 is >100-fold selective for SMYD2 over 21 other methyltransferases including SMYD3[1].
LLY-507 binds to the substrate channel of SMYD2 and supports the selectivity of its inhibition[1].
LY-507 is able to potently inhibit the methylation of H4 peptide by SMYD2 enzyme with an IC50of 31 nM[1].
LLY-507 (0.03-20 μM; 28 hours) inhibits SMYD2-mediated methylation of p53 Lys370in U2OS cells, with an IC50of 0.6 μM[1].
LLY-507 (0-20 μM; 3-7 days) inhibits the proliferation of several ESCC, HCC, and breast cancer cell lines[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:ESCC, HCC, breast cancer cell lines
Concentration:0-20 μM
Incubation Time:3 days, 7 days
Result:Inhibited tumor cell proliferation.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:HEK293 cells
Concentration:0.03 μM, 0.07 μM, 0.15 μM, 0.3 μM, 0.6 μM, 1.25 μM, 2.5 μM
Incubation Time:28 hours
Result:Inhibited SMYD2-mediated methylation of p53 Lys370in cells.
分子量

574.76

性状

Solid

Formula

C36H42N6O

CAS 号

1793053-37-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 15 mg/mL(26.10 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7399 mL8.6993 mL17.3986 mL
5 mM0.3480 mL1.7399 mL3.4797 mL
10 mM0.1740 mL0.8699 mL1.7399 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.35 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.35 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.35 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。