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OTS193320
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
OTS193320图片
CAS NO:2093401-33-1
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍
OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物,一种SUV39H2甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比,OTS193320 与 Doxorubicin (DOX; HY-15142A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。
生物活性

OTS193320, a imidazo[1,2-a]pyridine compound, is aSUV39H2 methyltransferaseactivity inhibitor. OTS193320 decreases global histone H3 lysine 9 tri-methylation levels in breastcancercells and triggersapoptoticcell death. Combination of OTS193320 withDoxorubicin(DOX; HY-15142A) results in reduction of γ-H2AX levels as well ascancercell viability compared to a single agent OTS193320 or DOX[1].

IC50& Target[1]

SUV39H2/KMT1B

 

体外研究
(In Vitro)

OTS193320 (0.125-0.5 μM; 24 小时) 可以抑制乳腺癌细胞系的增殖。OTS193320 对 SUV39H2 阳性 A549 肺癌细胞具有生长抑制作用 (IC50=0.38 μM)[1]
OTS193320 (0.5 μM; 48 小时) 诱导乳腺癌细胞凋亡[1]
OTS193320 (0.125-0.5 μM; 24 小时) 以剂量依赖性方式降低 H3K9me3 水平[1]
OTS193320 通过减弱 γ-H2AX 使乳腺癌细胞对多柔比星 (Doxorubicin) 敏感。与任一药物的单一药物治疗相比,OTS193320 和多柔比星的组合在体外显着降低癌细胞活力[1]

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:MCF-7, SK-BR-3, ZR-75-1, T-47D, MDA-MB-231, BT-20 breast cancer cell lines
Concentration:0-1 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Had Growth inhibitory effect on MCF-7, SK-BR-3, ZR-75-1, T-47D, MDA-MB-231, and BT-20 breast cancer cell lines with IC50values from 0.41 to 0.56 μM, respectively.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:MDA-MB-231 and BT-20 cells
Concentration:0.5 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Showed an increase in the number of cells at early- and late-stage apoptosis.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MDA-MB-231 and BT-20 cells
Concentration:0.125, 0.25, 0.5 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Caused attenuation of H3K9me3 levels in a dose-dependent manner.
分子量

536.02

Formula

C28H30ClN5O4

CAS 号

2093401-33-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.