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Fedratinib hydrochloride hydrate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Fedratinib hydrochloride hydrate图片
CAS NO:1374744-69-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议
2 g电议
5 g电议
10 g电议
50 g电议

产品名称
TG-101348 hydrochloride hydrate
SAR 302503 hydrochloride hydrate
产品介绍
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的JAK2抑制剂,对于JAK2JAK2V617F激酶的IC50均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对JAK2的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
生物活性

Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) is a potent, selective, ATP-competitive and orally activeJAK2inhibitor withIC50s of 3 nM for bothJAK2andJAK2V617F kinase. Fedratinib hydrochloride hydrate shows 35- and 334-fold selectivity overJAK1andJAK3, respectively. Fedratinib hydrochloride hydrate inducescancercellapoptosisand has the potential for myeloproliferative disorders research[1][2].

IC50& Target[1]

JAK2

3 nM (IC50)

JAK2(V617F)

3 nM (IC50)

Flt3

15 nM (IC50)

Ret

48 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Fedratinib (TG101348) inhibits proliferation of a human erythroblast leukemia (HEL) cell line that harbors the JAK2V617F mutation, as well as a murine pro-B cell line expressing human JAK2V617F (Ba/F3 JAK2V617F), with an IC50value of approximately 300 nM for either line. Proliferation of parental Ba/F3 cells was inhibited to a comparable level, with an IC50value of ~420 nM[1].
Exposure of these cells to Fedratinib (TG101348) (0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, and 10 μM) reduces STAT5 phosphorylation at concentrations that parallel the concentrations required to inhibit cell proliferation[1].
Fedratinib (TG101348) (0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, and 10 μM) induces apoptosis in both HEL and Ba/F3 JAK2V617F cells in a dose-dependent manner[1].

体内研究
(In Vivo)

Fedratinib (TG101348; 60-120 mg/kg; oral gavage; twice daily; for 42 days; C57Bl/6 mice) trewatment shows a dose-dependent reduction in polycythemia and a marked dose-dependent reduction in splenomegaly of treated animals[1].

Animal Model:C57Bl/6 mice induced by the JAK2V617F mutation[1]
Dosage:60 mg/kg, 120 mg/kg
Administration:Oral gavage; twice daily; for 42 days
Result:Showed a statistically significant reduction in hematocrit and leukocyte count, a dose-dependent reduction/elimination of extramedullary hematopoiesis.
Clinical Trial
分子量

615.62

性状

Solid

Formula

C27H40Cl2N6O4S

CAS 号

1374744-69-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(203.05 mM;Need ultrasonic)

H2O : 100 mg/mL(162.44 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6244 mL8.1219 mL16.2438 mL
5 mM0.3249 mL1.6244 mL3.2488 mL
10 mM0.1624 mL0.8122 mL1.6244 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.38 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.38 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.38 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。